PT-141、別名 Bremelanotideは、性的な興奮および機能を高めるために脳のmelanocortinの受容器で集中的に機能するアルファ メラノコルチンのホルモン(α-MSH)の総合的なアナログです。 シルデナフィル(バイアグラ)などのPDE5阻害剤とは異なり、PT-141は血管拡張を通して機能しません。それは中枢神経系を介して機能し、男性と女性の両方に有効になり、血管拡張剤が到達できない性機能の心理的成分に対処します。
研究コンテキストのみ。WolveStackで議論されたペプチドと化合物は、FDAによる人的使用のために承認されていない研究化学物質です。 このページでは医療に関するアドバイスは一切ありません。 使用する前に資格のある医療専門家に相談してください。
PT-141 (Bremelanotide)は男性と女性の両方で性的な興奮し、機能を高めるのに使用されています。 それは脳内のmelanocortinの受容器を通して集中的に働き、性欲を発生させる神経回路を活動化させます。 FDA承認バージョン(Vyleesi)は、仮説の女性における性的欲求障害の承認を受けています。
PT-141はどのように機能しますか?
PT-141 は melanocortin 3 (MC3R) および melanocortin 4 (MC4R) の受容器を hypothalamus および limbic システムで活動する Melanotan II から得られる循環の heptapeptide です。 これらの受容体は性的モチベーション、多様および行動を支配する神経回路の一部です。
PDE5阻害剤は、周りのシルデナフィル作業のような - 彼らは勃起組織に血流を強化するが、応答を生成するために性的欲求を事前に主張する必要があります。 PT-141は上流に働きます:それは欲望自体を発生させる神経回路を調節します。 これは、低リビドー、性的欲求障害(HSDD)、および血管能力が限界因子ではない精神性機能障害の場合に有用になります。
このメカニズムに基づいてFDA承認薬 - Vyleesi(bremelanotide注射1.75 mg) - 偽りなく性的欲求障害を持つ仮女性のための2019年に承認され、直接承認された医薬品のアナログといくつかの研究ペプチドの1を作る。
臨床証拠およびFDAの承認のコンテキスト
Vyleesiの承認に関する研究パスは、複数のフェーズ2とフェーズ3の試験に関与しています。 フェーズ 3 試験 (RECONNECT プログラム) HSDD で 1200 の仮説の女性に登録し、プラセボと比較して性的イベントや性的欲求スコアを満たす統計的に重要な改善を実証しました。
男性では、PT-141は、PDE5阻害剤に反応しない男性を含む勃起不全で研究されています。 フェーズ2の試験では、シルデナフィル非レスポンダーの勃起機能スコアの有意な改善を示し、melanocortinの経路刺激は、並列、PDE5独立経路を介して勃起を生成することができることを示唆しています。
レクリエーションの強化のための男性のコミュニティの使用は実質的です、女性のために承認される1.75 mgより低い線量を使用してほとんどの議定書と。 線量応答の関係は意味があります:低用量(0.5〜1 mg)は、より重要な吐き気と一緒により多くの顕著な効果を生成しながら、最小限の副作用で多様な強化を提供します。
推奨PT-141投与量は何ですか?
| ユースケース | ドーズ | 交通アクセス | タイミング | インフォメーション |
|---|---|---|---|---|
| 保守的なスタート | 0.5 mgの特長 | サブQ | 活動の1〜2時間前 | 耐性を最初に評価 |
| スタンダード(男性) | 1～1.5 mgの特長 | サブQ | 活動の1〜2時間前 | 最も一般的なプロトコル |
| 標準(女性) | 1.75 mgの特長 | サブQ | アクティビティの前に45分 | FDA 承認された Vyleesi 線量 |
| 最高の研究の線量 | 2 mgの | サブQ | 活動の1〜2時間前 | 吐き気リスクが高い |
PT-141の副作用は何ですか?
**Nausea**は、Vyleesiの試験で1.75 mgの女性の40%で報告された最も一般的なおよび用量制限副作用です。 吐き気は通常30〜60分後注射を開始し、2〜4時間以内に解決します。 線量を下げて下さい(0.5–1 mg)は吐き気の発生をかなり減らします。 食品を摂取し、水和を維持し、抗吐薬を利用できることは標準的な害の減少の練習です。
**フラッシュとホットフラッシュ:**注射の30〜60分以内に共通。 普通穏やかで、一時的な。 melanocortinの受容器の活動によって熱調節の経路で利用される。
**一時的な血圧の変更:** Bremelanotideは臨床試験の血圧の一時的な増加を引き起こしました、通常30分でピークになり、12時間以内に解決します。 FDAのラベルは、この理由のために心血管疾患患者の使用に対して警告します。
**Hyperpigmentation:** 繰り返された使用によって、何人かのユーザーは注入区域または顔のそばかすの皮の暗くなることに気づきます—メラノコルチンの受容器の活動と一致します。 Melanotan II ではなく、注目する価値よりも顕著。
**頻度検討:** 毎日の使用はお勧めできません。 PT-141はtachyphylaxis (頻繁な投薬とのreduced応答)を示すために現れます。 ほとんどのプロトコルは週1〜2回まで使用しています。
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よくある質問
PT-141 (Bremelanotide)は男性と女性の両方で性的な興奮し、機能を高めるのに使用されています。 それは脳内のmelanocortinの受容器を通して集中的に働き、性欲を発生させる神経回路を活動化させます。 FDA承認バージョン(Vyleesi)は、仮説の女性における性的欲求障害の承認を受けています。 研究プロトコルは低リビドー、勃起不全(PDE5阻害剤非応答剤を含む)、および性的増強のためにそれを使用します。
効果は、通常、皮下注射後45〜90分を開始し、2〜4時間後の注射をピークします。 強化された多角形のウィンドウは、通常6〜12時間続きます。 ほとんどのプロトコルは、意図したアクティビティの前に1〜1.5時間注入しますが、オンセットの個々の変化は注目できません。
これらは根本的に異なる機構によって機能し、直接比較できません。 バイアグラ(シルデナフィル)は、ペニル血流を強化するが、前existing arousalが必要です。 PT-141は、集中的な欲求と多様な経路を調節します。これは、物理的な応答を容易にするのではなく、欲求を生成できます。 血流が限界因子である本物の勃起不全の男性のために、PDE5阻害剤はより信頼できるかもしれません。 低リビドーまたは精神性機能不全のために、PT-141は根本的な問題に対処します。 多くのプロトコルは、シナジー効果を兼ね備えています。
はい、FDA承認薬Vyleesiは、1.75 mg SubQでHSDDで前メニューの女性のために特別に承認されています。 女性のための研究プロトコルは、一般的に0.5〜1.75 mgを使用します。 女性は男性よりも低い用量で強い反応を報告する傾向があります。 吐き気の副作用は、臨床試験データに基づいて両方の性で等しく一般的な表示されます。
1週間に1～2回以上は一般的なプロトコルガイドです。 より頻繁な使用の危険のtachyphylaxis (減少の応答)および増加の累積的なmelanocortinの刺激。 Vyleesi の FDA のラベルは 24 時間以上推薦し、頻繁な使用と血圧の心配を認めます。
Melanotan II 未満, しかし、一部のユーザーは、通常の使用と軽度の過粉症を報告. MC1R(タンニングを駆動するメラノサイト受容体)でのPT-141の活性は、Melanotan IIよりもはるかに弱くなります。 意図した目的の時折使用はほとんどの皮のタイプで顕著な日焼けを引き起こすために異様ではないです。