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Sermorelin:元のGHRHのアナログ

447 9 min 読み込み 🔬 7 参照 最終更新日: 2018年3月20日

Sermorelin (GHRH 1-29)は成長ホルモン解放のホルモンの29アミノ酸の合成の片です–臨床使用のために開発される最初のGHRHのアナログ、ビジネス上の理由(安全心配無し)のために2008年に製造業者によって自発的に中断される前にGHの不足のための1997年にFDA-approved。 それはペプチッド療法の医院および研究の混合物として、あらゆるGHRHのアナログの最も長い安全記録と広く利用されます。 sermorelinが現代の選択肢に相対的に収まる場所を理解する - 主にCJC-1295 - GH分泌研究を検討している人にとって不可欠です。

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Ipamorelin は最も一般的に推奨される組み合わせです。その選択的な GH リリースと最小のコルチゾール/プロラクチンの上昇は、sermorelin の GHRH メカニズムとうまく結合します。 組み合わせは、異なる受容体経路を介してシナジー GH パルスを生成します。. GHRP-2とGHRP-6は代替品ですが、GHRP-6の飢餓刺激は効果的な用量で重要である可能性があります。

Sermorelinはどのように機能しますか?

Sermorelinは、内因性GHRH(1-44)の最初の29アミノ酸であり、下垂体ソマトトロフにGHRH受容体(GHRH-R)を結合する生物学的に活性コアを表す。 受容体結合は、ソマトトロフの生産と、生理学的パターンでのパルス GH リリースを刺激します - 連続 GH 投与が破壊する GH の分泌の自然な脈動を維持します。. この生理学的模倣品は、sermorelinの控訴に集中しています。それはその機能を交換するのではなく、下垂体を刺激します。

Sermorelinには約10〜20分の短い半減期があり、その効果が過渡され、GHパルスが生成されるのは比較的簡単です。 この短い持続期間は正確なタイミングを要求します(ちょうどNocturnal GHの脈拍とのcoincideに眠る直前のadministration)および意味の血しょうGHの高度はより長期作用するGHRHのアナログよりより支えられます。 皮下注射による生物学的利用率は約7~12%です。

Sermorelin 対 CJC-1295: 主な違い

CJC-1295(DACなし)は、sermorelinと同様のアミノ酸シーケンスを持ち、酵素分解に対する耐性を高め、半減期を約30〜45分延長する。 CJC-1295 と DAC (Drug Affinity Complex) は、半減期を劇的に拡張します。 (6〜8 日) 同等にアルバムを結合することにより. 臨床質問は、長い活動が有益であるか、または不要な慢性GHの上昇を導入するかどうかです。

Sermorelin の主利点: 非常に短い半減期は管理のタイミングにしっかりと結合されるきれいな、生理学的な GH の脈拍を作り出します。 慢性GHの高度化からの内因性のフィードバック ループの蓄積、および子供で人間の臨床使用を含む40+年の安全データがありません。 欠点: それはより精密なタイミングを要求し、より長い行為の代わりより注入ごとのより少ない総GHの露出を作り出すかもしれません。 保守的、臨床的に検証されたアプローチを好む個人にとって、sermorelinのトラックレコードは、このカテゴリに一致しません。

Sermorelinプロトコルと投薬

臨床sermorelinの投薬(paediatric GHの欠乏のためのFDAの規定情報から)は0.03 mg/kg/day (重量によって大人およそ2–3 mg/day)でした。 研究とペプチド療法クリニックは、通常、低用量を採用しています:300〜600 mcgは、就寝時に潜水的に、5週あたりの5泊。 プレスリープタイミングは、鼻腔GHサージと睡眠調整された成長ホルモンリリースと相乗効果を最大化します。

Sermorelin は GHRP (GHRP-6、GHRP-2、Ipamorelin) と頻繁に結合され、相乗的な GH の解放を達成します — GHRH のアナログおよび GHRP は別の受容器システムで働き、結合されたとき付加的な GH の脈拍より大きい作り出します。 最もよくある研究の組み合わせは、sermorelin 300 mcg + Ipamorelin 300 mcgです。

効果とタイムライン

Sermorelin の効果は supraphysiological の外因性 GH よりむしろ生理学的な GH の高度と一貫した週に次第に開発します。 期待される研究効果は改善された睡眠の質(1〜2週間以内)、回復改善、体組成変化(リーン質量増加、脂肪減少)を3〜6ヶ月以上、および皮膚の品質改善を含みます。 IGF-1 レベルは、通常、中程度に上昇します。 – GH の刺激の薬理学的性質ではなく生理学的を確認することよりも、外因性 GH よりも劇的に低下します。.

外因性GHとは異なり、sermorelinは内因性GHRHまたはGHの分泌を抑制しません。下垂体は自然なフィードバック規則を保持します。 これは重要な安全上の優位性と考えられています, 特に下垂体軸の完全性が重要である若いユーザーのために.

Sermorelin 対 CJC-1295 比較

ファクタードーズ交通アクセス頻度:インフォメーション
アミノ酸29日30(修正)— — —— — —
半減期(DACなし)10~20分~30~45分— — —— — —
典型的な線量300-600 mcgの特長100-300 mcgの特長— — —— — —
タイミング完全眠りプリスリープ(DACなし)— — —— — —
臨床データFDA承認(1997年、ディスク2008年)研究利用のみ— — —— — —
安全記録広範囲(小児データ)限定(研究のみ)— — —— — —

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よくある質問

なぜsermorelinは中止されましたか?

Sermorelin(Geref)は、2008年のセロノによって商業的、安全ではなく、理由のために自主的に中止されました。 paediatric GH欠乏症の治療のための市場は、より収益性の高い、組換えGH(Genotropin、Norditropin)に向かってシフトしました。 FDA安全対策は、その中止に関連したものではありません。

sermorelinはまだ利用できますか?

Sermorelinは、ブランドの薬(ゲルフは中止)として市販できません。 それは医者の処方および研究の使用のためのベンダー チャネルによる調査のペプチッドとして薬剤師を結合することから利用できます。

sermorelinはMK-677とどのように比較しますか?

Sermorelin (GHRH アナログ) と MK-677 (グレリンマイモチック) 異なる受容体を介して動作しますが、両方の増加 GH と IGF-1. MK-677は、重要な実用的な利点である経口です。 Sermorelinはより生理学的なpulsatile GHパターンを作り出します;MK-677はより支えられたGHの高度を作り出し、より顕著な飢餓の増加を引き起こすかもしれません。 どちらもWADA禁止されています。

sermorelinと組み合わせる最高のペプチドは何ですか?

Ipamorelin は最も一般的に推奨される組み合わせです。その選択的な GH リリースと最小のコルチゾール/プロラクチンの上昇は、sermorelin の GHRH メカニズムとうまく結合します。 組み合わせは、異なる受容体経路を介してシナジー GH パルスを生成します。. GHRP-2とGHRP-6は代替品ですが、GHRP-6の飢餓刺激は効果的な用量で重要である可能性があります。

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