IGF-1 LR3 は IGF 結合蛋白質への結合を防ぐ Arg3 の置換を、~12 時間からおよそ 120 時間まで拡張し、それにネイティブ IGF-1 よりティッシュでおよそ 3x の強力なしますあります。
IGF-1 LR3とは何ですか?
IGF-1 LR3(インシュリン様成長因子1ロングアーグ3)は、研究目的のために開発されたネイティブIGF-1の修正アナログです。 キーの相違は位置3の単一のアミノ酸の置換です —アルギニンは内因性のIGF-1で見つけられたグルタミン酸を取り替えます。 この一見小さな修正は、ペプチドの薬理学と組織活動のための深い含意を持っています。
Arg3 置換は、IGF-1 LR3 を IGF 結合タンパク質 (IGFBPs) に結合しないようにします。これは、通常、ネイティブ IGF-1 の半減期および生理能力を調節します。 このため、IGF-1 LR3は、ネイティブIGF-1を循環させるためにわずか12〜15分と比較して約120時間(約5日)の半減期を満喫しています。 組織では、違いはさらに劇的です。地元のIGF-1は、クリアされる前に12〜15時間しか活動していませんが、IGF-1 LR3は日々活動を続けることができます。
この延長持続期間と IGFBP 抵抗は、IGF-1 LR3 をほぼ 3x ティッシュよりも強力な ネイティブ IGF-1, 均等なモラー用量で. ペプチドは、最初にIGF-1シグナル伝達を研究するために合成されましたが、IGFBP結合によって導入された複雑な変数は、その強力な同化特性のためのパフォーマンス研究コミュニティですぐに注目を集めました。
IGF-1 LR3対. ネイティブIGF-1対. HGH: 比較表
IGF-1 LR3が他のホルモンとどのように異なるかを理解することは重要です。 詳細はこちら:
| パラメーター | IGF-1 LR3の特長 | ネイティブIGF-1 | HGH (人間の成長ホルモン) |
|---|---|---|---|
| 半減期 | ～120時間(5日間) | ～12～15分(血清)/12～15時間(結末) | ～15～20分 |
| IGFBP の結合 | 抵抗力がある(Arg3はそれを防ぐ) | ヘビリーバインド(規制) | N/A — 異なる信号軸 |
| ティッシュの効力 | ネイティブIGF-1よりも3倍 | ベースライン参照 | 間接 — 肝臓IGF-1の生産による行為 |
| 第一次メカニズム | 直接 IGF1R の活発化 | 直接 IGF1R の活発化 | GHの受容器の→の全身IGF-1解放 |
| 頻度を投薬する | 1x毎日か週2x | インパクティカル(短命) | 毎日の注入 |
| コスト(バルク) | モデレート($100〜300 / mg) | 最高($500-1000+/mg) | モデレート($150〜400 / IU) |
| 研究用途 | 筋肉成長、高機能化、癒し | 細胞研究、創傷治癒 | 全身の構成、反老化 |
IGF-1 LR3はどのように機能しますか?
IGF-1 LR3はインシュリン様成長因子1受容体(IGF1R)、筋肉細胞、線維芽細胞および他のティッシュで見つけられるチロシンのキナーゼの受容器に結合することによって効果を発揮します。 この結合は2つの主要な細胞内シグナル伝達のカスケードを活動化させます:
1. PI3K/Akt/mTOR パスウェイ
これは第一次同化カスケードです。 PI3Kの活性化は、タンパク質合成のマスターレギュレータであるmTORを活性化するAktリン酸化につながります。 mTORドライブ:
- 増加リボソーム翻訳(ビルドされているタンパク質)
- 高められた栄養素の取入口、特にアミノ酸およびグルコース
- 衛星細胞の活発化および増殖(筋肉繊維のhyperplasia、ちょうどhypertrophy)
- 筋肉のグリコゲン蓄積
2. MAPK/ERKパスウェイ
このカスケードは、細胞の成長、差別化、生存を促進します。
- ERK1/2活性化による細胞増殖
- 遺伝子発現は成長を好む変化
- 抗アポトート信号(細胞レジスト死)
筋肉Hyperplasia対Hypertrophy
蛋白同化ステロイドとは異なり、 (主に高血圧を介して繊維サイズを増加), IGF-1 LR3 独自に衛星細胞増殖を刺激します。, 筋肉繊維の数の実際の増加につながる. 動物研究は、高用量で筋肉繊維多様体を示しています。つまり、新しい筋肉繊維が作成されるだけでなく、拡大されます。 研究者がIGF-1 LR3を研究する最も説得力のある理由の1つです。
インシュリンライクメタボリック効果
IGF-1 LR3は実際のインシュリンと比較して弱いインシュリンの受容器の活動を持っていますが、それはまだ筋肉にグルコースの取入口を運転し、窒素の保持を促進します。 重要なのは、インシュリンと同じ低血糖リスクを引き起こしませんが、特に炭水化物制限状態では、低血糖はまだ高用量で可能です。 これは、外因性インスリンよりも代謝を安全にしますが、慎重に監視する必要があります。
研究証拠と動物学
IGF-1 LR3 のほとんどの証拠は人間の RCT ではなく動物モデルから来ます。 ここでは、文学が示すものは次のとおりです。
筋肉成長と高機能化
複数の動物実験は筋肉繊維の断面積および繊維数の重要な増加を示します。 研究プロトコル(20〜50 mcg / kg)に匹敵する用量は、4〜6週間以内に測定可能な高トロフィーを生成します。 批判的に, いくつかの研究は、衛星の細胞数と融合の増加を示しています, 高機能性仮説をサポート.
タンパク質合成と窒素バランス
IGF-1 LR3はアミノ酸を筋肉ティッシュに増加し、mTOR依存の翻訳を調節します。 窒素バランスを測定する研究は肯定的な保持を示します — ペプチドは、タンパク質が不可欠であるが、出生タンパク質の補充なしでも純蛋白同化状態を促進します。
傷の治癒及びティッシュの修理
IGF-1 LR3は結合組織の治癒および線維芽細胞増殖を加速します。 これは、BPC-157と一緒に包括的な怪我の回復のために頻繁に使用される理由です。BPC-157は靭帯と腱の治癒に焦点を当てながら、IGF-1 LR3ターゲット筋肉。
Vitroデータ
細胞文化研究は、堅牢な IGF1R の活性化、堅牢な mTOR シグナル伝達、およびmyotube のタンパク質合成の用量依存増加を確認します。 衛星セルは、ナノモールレンジのIGF-1 LR3濃度で明確な増殖反応を示します。
研究プロトコルと戦略の投薬
プロトコルは、研究コミュニティで広く異なります。 最も一般的なアプローチは次のとおりです。
標準ポストワークアウトプロトコル
オルタナティブ: 全身サブQプロトコル
受容体 ダウンレギュレーション&サイクリング
IGF-1 LR3 の 1 つの重要な制限は慢性の露出と IGF1R の調節です。 壊れ目のない延長使用は受容器のdesensitizationに、ペプチッドの有効性を減らすことができます導きます。 これは、ほとんどのプロトコルが4〜6週のサイクルを3〜4週間オフの期間で推奨する理由です。 研究者の中には、継続的に低用量を使用するが、このアプローチの証拠は限られている。
ペプチドスタックのIGF-1 LR3
IGF-1 LR3は分離でまれに使用されます。 最も一般的な積み重ね戦略は次のとおりです。
GH-Releasingのペプチッド積み重ね(最も共通)
例:IGF-1 LR3 + Ipamorelin + CJC-1295
これは GH 解放のペプチッドが付いている直接 IGF-1 のアゴニストを積み重ねます。 論理: GH-RPs は内因性 GH および IGF-1 生産を刺激します(レバーによって)、外因性 IGF-1 LR3 は直接ティッシュの信号を提供します。 組み合わせは成長軸の両側を置きます。 CJC-1295(長時間作用GHRH)は、GHRP-2よりも優先されます(週単位対日投与)。
傷害の回復積み重ね
例:IGF-1 LR3 + BPC-157の特長
BPC-157 (Body Protection Compound) は腱および靭帯の修理で優れていますが、IGF-1 LR3 はmyogenic 修理を運転します。 両方を同時に行うことは広範囲のmusculoskeletalの治癒を提供します。 典型的なプロトコル:IGF-1 LR3ポストワークアウトを上回る;BPC-157は負傷したティッシュ2xに毎日注入しました。
スタックしないもの:IGF-1 LR3 + 外因性 HGH
外因性の人間の成長ホルモンとのIGF-1 LR3を結合することは冗長で、潜在的に問題があります。 HGH の第一次同化効果はレバー IGF-1 生産によってあります — HGH を積み重ねることを意味する + IGF-1 LR3 は比例した利点なしで supraphysiological の極端に IGF-1 のレベルを運転します。 これは、臓器の成長、低血糖症、がん関連の問題のリスクを劇的に増加させます。 IGF-1 LR3 を使用する場合、GH-RP はより優れた補完的な選択です。
リスクと安全に関する懸念:重要なセクション
IGF-1 LR3は研究使用の前に理解しなければならない有意義なリスクを運びます。 これは「ミルク」のペプチッドではないです。
血糖リスク
IGF-1 LR3は筋肉ティッシュにグルコースのアップテークを運転します。 インスリンとして攻撃的ではありませんが、特に30〜40 mcg以上の用量で、または炭水化物を制限する個人で低血糖を引き起こす可能性があります。 症状には、シャキネス、汗、めまい、混乱などがあります。 緩和:十分な炭水化物の摂取量(特に注射時間の周りに)を維持し、可能な場合は血液グルコースを監視し、研究期間中に常に高速作用炭水化物(ジュース、グルコース錠)を維持します。
Organの成長とAcromegaly-Likeの変化
高慢性用量では、IGF-1 LR3は、臓器肥大につながる、視覚器官(肝臓、腎臓、心臓)の成長を刺激することができます。 骨格の変化も可能な - 顎の拡大、手厚く、足の成長 - acromegaly に似ています。 これらの変更は、毎日50 mcgを超える用量または8〜10週間以上サイクルで可能性があります。 効果は、中止時に部分的にリバーシブルである可能性がありますが、臓器の成長は関係しています。
局部化 Lipohypertrophy (注射部位)
同じ筋肉に繰り返しIMの注入は局所化された脂肪蓄積および審美的な変形を引き起こすことができます。 これは実際にいくつかの(筋肉の完全性を増加させる)によって求められているが、それは他の人による副作用と見なされます。 回転注射部位は、これを緩和するのに役立ちます。
その他の可能性のある副作用
- 関節の痛み:急速な筋肉成長は輪郭の圧力を引き起こします腱/靭帯の適応をoutpaceできます
- カルパルトンネル症候群:高用量で報告; 組織の腫れによる可能性が高い
- 浮腫:水の保持、特に extremities で
- 婦人科:IGF-1 LR3単独(芳香化なし)とは異なり、アンドロゲンと積み重ねた場合は可能
- ナウサ:一部のユーザーは、特に高用量で軽度のGIの苦痛を報告します
IGF-1 LR3を再構成する方法?
IGF-1 LR3は悪意のある壊れやすいです。 不適切な処理は役に立ちません。 これらの手順を正確にフォロー:
再構成ステップ
- 適切な溶媒を使用して下さい:Bacteriostatic水(生殖不能水+ 0.9%のベンジルアルコール)か0.6%の酢酸の解決。 通常の水を使用しないでください。
- バイアルを用意する:IGF-1 LR3バイアルからフリップキャップを削除します。 アルコールパッドでゴムストッパーをスワブします。
- 溶媒をゆっくり加えて下さい:インシュリンシリンジを使用して、細菌水をゆっくりと注入し、凍結乾燥粉末に直接しないでください。 1～2分は座ってみよう。
- ジャンル:ゆっくりと熱心に耳を傾けます。 シェーキング デンチュア ペプチド. すべての粉が溶けるまで旋回して下さい。
- 線量の計算:典型的なガラスびんは100 mcgです。 1 mLで再構成されている場合は、各0.1 mL(インシュリン注射器10単位) = 10 mcg。
- インシュリン注射器に引く:生殖不能のインシュリンの注射器および針を使用して下さい。 個々のシリンジを貯えて下さい、または複数の使用のためのきれいなガラスびんに引いて下さい。
保管条件
- 再構成の前に:2〜8°C(冷蔵庫)、光から保護。 安定して2年。
- 再構成の後で:2～8°C(冷蔵庫) 3週間以内にご使用ください。 いくつかのソースは、最大安定性のために2週間提案します。
- 凍結しないでください:凍結は完全にIGF-1 LR3を破壊します。
- 常温店をしないで下さい:ペプチッドは>8°Cで急速に劣化します。
劣化の兆候
再構成された解決が曇り、変色するか、または粒子を開発すればすぐに捨てて下さい。 酸化とバクテリアの成長は、安全ではありません。
誰がIGF-1 LR3を使用しないでください
このペプチドは、いくつかの人口で禁忌です。
- がんの個人的または家族歴を持つ人:がんリスクは却下がることが大きすぎる
- 制御されていない糖尿病:IGF-1 LR3はグルコース管理を複雑にします
- 活動的な伝染または免疫不全の個人:IGF-1は高い線量で免疫機能を抑制できます
- 妊娠中または授乳中の個人:安全データなし。禁忌と仮定
- 医学の監督なしで誰でも:血仕事の監視(ブドウ糖、脂質、器官機能)は強く助言されます
- サイクルオフへの期待:連続使用は受容器の調節および蓄積の副作用を誘います