XTERMX000(GHRH 1-29)是生长激素释放激素的一种29氨酸合成片段——为临床用途开发的首款GHRH模拟物,FDA于1997年批准了儿童GH缺乏症,之后因商业原因(而非安全考虑)被制造商于2008年自愿停产. 它仍然广泛用于肽类疗法诊所和作为研究复合物,拥有任何GHRH类似物最长的安全记录. 了解sermorelin相对于现代替代品——主要是CJC-1295——适合哪些地方,对于任何考虑GH分泌物研究的人来说都是必不可少的。
仅研究背景。关于XTERMX000的Peptides是未经FDA批准供人类使用的研究化学品。 本页面中没有任何内容构成医疗建议。 在使用前咨询合格的保健专业人员。
XTERMX000是最常推荐的组合——它的选择性GH释放,最小的皮质溶液/丙烯高程与sermorelin的GHRH机制结合得很好. 该组合通过不同的受体途径产生协同GH脉冲. GHRP-2和GHRP-6是替代品,但GHRP-6的刺激饥饿在有效剂量时可以显著.
XTERMX000 工作怎么样?
XTERMX000是内生GHRH(1-44)的前29个氨基酸,代表了将GHRH受体(GHRH-R)绑定在垂体素上的生物活性核. 受体绑定刺激了体积的产生和脉冲GH在生理模式下的释放——保持了GH分泌的天然脉冲性,持续GH管理干扰了GH分泌. 这种生理模仿是sermorelin吸引力的核心:它刺激了垂体,而不是取代它的功能.
XTERMX000的半衰期较短,约为10–20分钟,这意味着其效应是短暂的,生成的GH脉冲相对较短. 这种短时间需要精确的时间(在睡眠前进行管理,以便与夜间GH脉冲吻合),并意味着等离子体GH高程比作用时间更长的GHRH模拟物更不可持续. 通过皮下注射的生物利用率约为7-12%。
XTERMX000对 CJC-1295: 密钥差异
XTERMX000(不含DAC)具有类似于sermorelin的氨基酸序列,其修改能增强酶降解的耐受性,其半衰期延长至约30–45分钟. CJC-1295与DAC(Drug Afffinity Complex)通过对专辑的共价绑定,将半衰期大大延长(6-8天). 临床问题是,较长的活动是有好处的还是引入了不想要的慢性GH高程。
XTERMX000的关键优势是:它非常短的半衰期产生干净的,生理的GH脉冲与管理时间紧密结合. 没有积累,也没有抑制慢性GH高程的内源性反馈循环,还有40年以上的安全数据,包括人类在儿童的临床使用。 其缺点是:它需要更精确的时间,而且每次注射所产生的总的GH接触量可能比长期作用的替代品少。 对于更喜欢保守的临床验证方法的个人,sermorelin的成绩记录在本类中是无与伦比的.
XTERMX000 协议和剂量
临床XTERMX000剂量(根据FDA关于儿科GH缺陷的处方信息)为0.03 mg/kg/日(按体重计算,成人约为2–3 mg/日)。 研究和肾上腺素治疗诊所通常使用较低的剂量:300-600 mcg在睡觉时间,每周5晚。 睡眠前时间与夜行GH激增和睡眠相关生长激素释放的协同效应最大化.
XTERMX000常与GHRP(GHRP-6,GHRP-2,Ipamorelin)结合,以实现协同GH释放——GHRH模拟和GHRP在单独的受体系统上工作,并在结合时产生大于添加剂GH脉冲. 最常见的研究组合是sermorelin 300 mcg + Ipamorelin 300 mcg 在睡觉时被子化.
影响和时限
XTERMX000的效应在数周到数月间逐渐发展,与生理GH高程一致,而不是超生理外源GH. 预期的研究效果包括睡眠质量的提高(在1至2周内)、恢复的改善、3至6个月的体积变化(净质量增加、脂肪减少)和皮肤质量的改善。 IGF-1的浓度水平一般会适度上升——比外来的GH要小得多——证实GH刺激的生理性质而非药理学性质.
与外源GH不同,XTERMX000不抑制内源GHRH或GH分泌——垂体保留其自然反馈调节. 这被认为是一个重要的安全优势,特别是对于更年轻的用户而言,垂体轴完整性至关重要。
XTERMX000对 CJC-1295 比较
| 因素 | 剂量 | 路线 | 频率 | 页:1 |
|---|---|---|---|---|
| 氨基酸 | 第29条 | 30(已修改) | . . . . . . . | . . . . . . . |
| 半衰期(无发援会) | 10-20分钟 | ~30–45分钟 | . . . . . . . | . . . . . . . |
| 典型剂量 | 300-600 mcg0 (中文(简体) ). | 100-300 mcg0 (韩语). | . . . . . . . | . . . . . . . |
| 时间安排 | 严格睡前 | 睡眠前( 无发援会) | . . . . . . . | . . . . . . . |
| 临床数据 | 林业发展局核准(1997年,光盘,2008年) | 仅研究用途 | . . . . . . . | . . . . . . . |
| 安全记录 | 广泛(儿科数据) | 有限(仅研究) | . . . . . . . | . . . . . . . |
也可在XTERMX000 Peptide Sciences查阅
XTERMX000 Peptide 科学携带独立测试的研究级化合物。 来自美国的产品船 已公布纯度证书。
仅供研究之用. 关联披露:XTERMX000在不增加费用的情况下获得合格购买的佣金。
经常问的问题
XTERMX000 (Geref)于2008年被塞罗诺出于商业而非安全原因自愿停办——儿科GH缺陷治疗市场转向重组GH(Genotropin,Norditropin),更有利可图. 林业发展局没有采取与其终止有关的安全行动。
XTERMX000作为一种品牌药物(Geref已停用)没有商业供应. 它通过医生处方从复合药店获得,并通过供研究使用的销售渠道作为研究素材。
XTERMX000(GHRH模拟)和MK-677(ghrelin mimetic)通过不同的受体工作,但两者都增加了GH和IGF-1. MK-677是口语,这是一个显著的实际优势. Sermorelin产生更生理的脉冲GH模式;MK-677产生更持续的GH海拔,并可能导致更显著的饥饿增加. 两者均禁止WADA.
XTERMX000是最常推荐的组合——它的选择性GH释放,最小的皮质溶液/丙烯高程与sermorelin的GHRH机制结合得很好. 该组合通过不同的受体途径产生协同GH脉冲. GHRP-2和GHRP-6是替代品,但GHRP-6的刺激饥饿在有效剂量时可以显著.