SS-31(別名elamipretide、Bendavia、またはMTP-131)は、合成テトラペプチド(D-Arg-dimethylTyr-Lys-Phe-NH2)で、選択的に内部のミトコンドリア膜に集中し、カルディオリジンに対する酸化的損傷を軽減します。ミトコンドリアのアーキテクチャと電子チェーン輸送の効率性のためのリン脂質クリティカル。 SS-31は、心不全とまれなミトコンドリア病理症候群のためのフェーズIIとフェーズIII臨床試験に達し、研究ペプチドのための異常に強い臨床開発記録を与えます。 その反老化の関連性は老化の透かしの角のmitochondrial機能の中央役割からの茎。
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SS-31(elamipretide、MTP-131)は内部のミトコンドリア膜をターゲットとする合成テトラペプチドです。 メカニズム、臨床試験結果、投薬および反老化の適用への完全なガイド。
SS-31はどのように機能しますか?
Cardiolipinは、内部のミトコンドリア膜(IMM)でほぼ独占的に発見されたユニークなリン脂質で、電子輸送チェーン(ETC)のスーパーコンプレックスを組織する重要な構造的役割を果たしています。 老化および酸化的ストレスにより、心臓脂シンは過酸化を受けます - その多価な脂肪酸チェーンは反応性酸素種(ROS)によって損傷を受け、ETCの超複合体構造を破壊し、ミトコンドリア膜の可能性を減らす。
SS-31は静電気および疎水性の力を通して心臓lipinと相互作用し、Cytoplasmic集中上の1,000の折目の豊かさでIMMで集中します。 この物理的な協会は、過酸化から心電網を保護し、ETCの超複雑な完全性を維持し、ミトコンドリア膜の可能性を回復し、ROSの生成を削減する肯定的なフィードバックは、バラの生産が減少する心電網の損傷につながります。 結果は、ミトコンドリア機能障害が病理を駆動する組織におけるミトコンドリアバイオエネルギーの大幅に改善されます。
臨床試験結果
HOPEFUL-1試験(心不全のIIbを発症)は、6分歩く距離と、心不全の患者報告の質を向上させるSS-31(エラミプレチド)を示した。 EVOLUTION-HF フェーズIII の試験が進行中です。 バルス症候群(tafazzin変異によるまれなミトコンドリア心臓症)では、SS-31は、フェーズIII試験における骨格筋機能と生活の質を大幅に改善しました。遺伝子定義されたミトコンドリア疾患におけるまれな治療の成功を表しています。
心臓血管系アプリケーションを超えて, 動物研究は、骨格筋ミトコンドリア機能の年齢関連の低下を逆転させるSS-31を示しています, 物理的な能力 (古いマウスで走行する車輪は、近くヤングレベルに大幅に改善), そして、虚血症灌漑後の腎臓機能. 老朽化した動物は、SS-31の長寿研究の文脈での使用の主な基礎です。
反老化および長寿の適用
ミトコンドリア機能が蓄積する老化のミトコンドリア理論は、広範な老化現象を駆動する - 理論的に強力な長寿介入としてSS-31を配置します。 Cardiolipin の peroxidation が年齢と蓄積する mitochondrial 機能不全の主運転者である場合、SS-31 との Cardiolipin の保護はこの運転者を増強します。
アンチエイジングとパフォーマンスのための研究用途は、通常、関与します。毎日または毎日1日分の潜水注射を1〜3 mg /線量で、8〜12週サイクルで。 コミュニティユーザーは、改善されたミトコンドリアバイオエネルジェティクスと一貫した「細胞エネルギー」の運動性能、回復、および主観的な感覚を改善しました。 臨床試験以外の長期の人的安全データは存在しませんが、臨床試験安全記録(心不全とバルス症候群の人口は1ヶ月以上)は安心です。
SS-31 研究概要
| パラメーター | ドーズ | 交通アクセス | 頻度: | インフォメーション |
|---|---|---|---|---|
| 他の名前 | Elamipretide、Bendavia、MTP-131 | — — — | — — — | — — — |
| メカニズム | Cardiolipinの保護→ETCの完全性 | — — — | — — — | — — — |
| 研究線量 | 1–3 mg/日 サブQ | — — — | — — — | — — — |
| サイクル長さ | 8～12週間 | — — — | — — — | — — — |
| 臨床段階 | フェーズII/III(心不全、バース症候群) | — — — | — — — | — — — |
| 人間の安全データ | はい — 臨床試験から | — — — | — — — | — — — |
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よくある質問
はい、SS-31、elamipretide、Bendavia、MTP-131は、同じテトラペプチド(D-Arg-dimethylTyr-Lys-Phe-NH2)のすべての名前です。 SS-31は、Szeto-Schiller peptideシリーズの分類を指します。elamipretideは、臨床試験で使用されるIN(国際非proprietary name)です。Bendaviaは、初期のSteealth BioTherapeutics開発中にブランド名でした。
SS-31は直接NAD+の統合に影響を与えません。 しかし、ミトコンドリア膜の潜在的および電子輸送チェーンの効率を改善することによって、SS-31は相対的なNAD+の要求を減らすことができます(NAD+は非効率的なミトコンドリアのために償う消費されます)。 SS-31は、NAD+がサポートするミトコンドリア機械の構造的整合性を改善します。 多くの長寿研究者は、SS-31とNMN/NRの補習と組み合わせています。
研究コミュニティの投薬は、典型的に1 mg潜水的に毎日始まり、応答に基づいて2〜3 mg /日増加する可能性があります。 臨床試験は、急性設定で最大4 mg/kg IV を使用しましたが、慢性的な研究は、はるかに低い用量を採用しています。 臨床試験以外の限られたヒト慢性使用データを考えると、保守的な投与が適切です。
ターゲットのミトコンドリアROSが異なる機構を介して、両方。 MitoQは、ミトコンドリアに集中し、スーパーオキシドを直接流すCoQ10アナログです。 SS-31は、ETCの効率性を維持し、ソースでROSの生成を減らすために、心臓部構造を保護します。 彼らは同等ではなく補完的である - MitoQは経口およびよりアクセス可能である; SS-31は注射を必要とするが、試験からより良い臨床的証拠を持っている。 研究者が両方使用しています。