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勃起不全のためのペプチッド:メカニズムおよび証拠

447 9 min 読み込み 🔬 8 参照 最終更新日: 2018年3月20日

勃起不全(ED)は、米国で推定30万人の男性に影響を及ぼし、40歳以降大幅に増加しました。 PDE5阻害剤(Viagra、Cialis)アドレス管の勃起力学が効果的に、それらはいくつかのEDの提示を下回っています:欲求が不在である心理性ED、重要な内視機能不全を伴う血管ED、およびPDE5阻害剤が失敗または禁忌である場合。 研究ペプチド - 特にPT-141とBPC-157 - これらのプレゼンテーションのそれぞれに機械的に異なるアプローチを提供します。

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BPC-157の管のおよび神経修理効果は一時的な薬理学効果よりむしろ実際のティッシュ レベルの変更を表します、従って改善は周期を越えて主張するかもしれません。 しかし、ヒトEDでは特にこの証拠は動物性および余分である。 定期的なサイクリングは練習に共通しています。

PT-141: Psychogenic および Desire-Deficit ED に取り組むこと

PT-141 (bremelanotide)は勃起不全のための最も直接関連したペプチッドです、Palatinの技術がFDAの承認のための女性HSDDの徴候にpivoted前にフェーズIIの試験でEDが付いている人で特に研究されました。 男性のフェーズIIデータは、勃起機能のスコアと精神性EDとPDE5阻害剤が不完全な応答を提供した混合EDの男性の成功した浸透率で重要な改善を示しました。

PT-141の中央melanocortinのメカニズムはPDE5阻害剤が作り出すことができない欲求/arousalイニション段階に対処します。 EDが主に精神病(パフォーマンス不安、ストレス関連、低リビドー関連)である男性では、血管の経路が機能しているが、中央の多様な信号は不十分である、PT-141は従来のED薬から利用できなくなったメカニズムを提供します。 典型的な投薬は、1〜2 mg サブカテーナー 45〜90 活動の前に分。

BPC-157:管のおよび神経学の修理

BPC-157 の ED の関連性は 2 つの道を通って作動します: 管の修理および神経回復。 動物実験では、BPC-157がVEGFR2(血管内膜成長因子受容体2)を大幅アップし、血管の形成を促進します。 血管硬化性EDは、根本的に内因性/血管疾患(EDはしばしば前例として主要な心血管疾患)であるため、BPC-157の管の修復特性は機械的に関連しています。

さらに、BPC-157は動物モデルの神経修復効果を示し、術後のED(特に後産手術では、悪性神経損傷が第一次機構である)と糖尿病性神経症 - 分離EDに関連する。 これらは、PT-141の急性アクションよりも長いレイテンシー効果である - 血管/神経EDのためのBPC-157は、急性性能補助ではなく、慢性修復介入として理解すべきである。 典型的な投薬:250–500 mcg/dayは6–12週周期のためにsubcutaneously。

Melanotan II: 多様でない勃起 (およびその限界)

Melanotan II (MT-II) は melanocortin の受容器に同様に PT-141 に作用しますが、より広い受容器のターゲティング (MC1R–MC5R 対 PT-141 の MC3R/MC4R のための相対的な選択性)。 MT-IIは、動物モデルと人間における自発的な勃起を生成します。これは、一部のユーザーにおける性的刺激の欠如で機械的な勃起を文字通り生成します。 この自発的な勃起効果はMT-IIの第一次(日焼け)使用例の副作用と見なされますが、勃起組織の強力なmelanocortinのアゴニズムを強調します。

MT-IIはFDA承認されていない(PT-141とは異なります)、より少ない研究安全プロファイルを持ち、自発的な勃起効果は、不快または社会的に問題である可能性があります。 EDの処置としてそれは後者のよりよいcharacterised安全プロフィールおよびより選択的な受容器の行為を与えたPT-141よりより少し頻繁に使用されます。 すでにMT-IIを使用して日焼け目的のために、多くの場合、偶発的な勃起利益に注意します。 第一次ED治療として、PT-141は一般的に好まれています。

複雑なEDのための積み重ね

複数の貢献因子(血管損傷+欲求減少+心理的成分)でEDは、アプローチを組み合わせることから利益を得ることができます。 複雑なEDのための研究プロトコルには、BPC-157は、血管および神経修復(250 mcg /日)、PT-141は、激しい開始のための急激に急性、および使用日の血管機能障害に対するPDE5阻害剤が含まれます。 このマルチメカニズムアプローチは、任意の単一のエージェントよりも広範囲に条件をアドレスします。

さらに, テストステロン最適化は、ペプチドの使用前後に調査する必要があります。 — 性腺機能低下は一般的です, ペプチドが対処しないEDへの下処理コントリビューター. フルホルモンパネルは、ペプチド介入を想定する前にベースラインとして適していますが、プライマリレバーです。

作業のペプチドは?

ペプチドドーズ交通アクセス頻度:インフォメーション
PT-141の特長1–2 mgのサブQ急性(必要に応じて)心理的/欲望-deficit ED
BPC-157の特長250-500 mcgの特長サブQ毎日、6〜12週間血管/神経修復
Melanotan IIの特長0.25-0.5 mgのサブQキュート / サイクリングメラノコルチンのアゴニズム - より少ない選択的

Apolloのペプチッド科学でまた利用できます

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よくある質問

ペプチドは勃起不全のためにバイアグラを交換できますか?

ペプチドは、PDE5阻害剤の直接交換ではありません。それらは異なるEDサブタイプのための異なるメカニズムを介して動作します。 PT-141 は PDE5 阻害剤が不十分である心理的および欲求防衛 ED をアドレスします; BPC-157 は長期介入として管の修理を置きます。 PDE5阻害剤によく反応するストレートフォワード血管硬化性EDを持つ男性は、一般的にペプチドを代替する理由はありません。 ED のペプチッドのための最もよい使用箱は PDE5 抑制剤が有効または禁忌であるとき処置のレジメンか代わりに加えられます。

PT-141 が ED で動作するまでの期間は?

PT-141は、通常、顕著な拡張効果をもたらすために45〜90分かかります。 それに応じて計画 — 予想されるアクティビティの1〜1.5時間前に管理 — 最適なタイミングを提供します。 効果は6〜12時間持続することができます。

BPC-157は、恒久的に勃起機能を改善しますか?

BPC-157の管のおよび神経修理効果は一時的な薬理学効果よりむしろ実際のティッシュ レベルの変更を表します、従って改善は周期を越えて主張するかもしれません。 しかし、ヒトEDでは特にこの証拠は動物性および余分である。 定期的なサイクリングは練習に共通しています。 結果は、EDの根本的な原因に依存します - 血管または神経病の提示は、最も強い機械的根拠を持っています。

糖尿病に関連したED用のペプチドはありますか?

糖尿病EDは血管(内分機能機能障害、窒素酸化物バイオアベイラビリティの低下)と神経(自律神経症)の成分の両方を持っています。 BPC-157の解剖学的および神経の修理特性はdiabetic EDのために機械的に関連したようにするメカニズムを、作ります。 PT-141は中心のarousalの部品を置きますが、diabetic EDを機械的に運転する周辺管のか神経学的損傷を修理しません。