Melanotan II (MT-II) はボディ中のmelanocortinの受容器を活動化させるアルファ メラノコルチンのホルモン(α-MSH)の総合的なアナログです。 1980年代のアリゾナ大学で開発され、潜在的な日焼け剤および光保護化合物として、MT-IIはまた、中央melanocortinの受容器活動による強力な性的興奮剤および性欲効果を作り出します。それは生物学的活動の観点から最も多面的な研究のペプチッドの1つです。
研究コンテキストのみ。WolveStackで議論されたペプチドと化合物は、FDAによる人的使用のために承認されていない研究化学物質です。 このページでは医療に関するアドバイスは一切ありません。 使用する前に資格のある医療専門家に相談してください。
Melanotan II は melanocortin の受容器をボディ中の活動化させます。 皮膚のMC1Rでは、日焼けおよび光保護のためのメラニンの生産を刺激します。 MC3R/MC4Rでは、性的興奮と性欲の強化を生成します。
Melanotan IIはどのように機能しますか?
Melanotan IIは複数のmelanocortinの受容器のサブタイプを活動化させます。 皮膚のメラノサイトにおけるMC1R刺激はメラニン合成を駆動します。UV曝露なしで日焼けを生成し、太陽の露出前に光保護メラニンを増加させます。 これは元の研究の目的でした:皮膚の自然な防衛メカニズムを事前活動化させることによって紫外線誘発された皮膚癌の危険を減らすことができる混合物。
MC3RおよびMC4Rはhypothalamusの活発化性興奮剤の効果を作り出します。 これらは、MT-IIの派生物であるPT-141 (bremelanotide)によって目標とされる同じ受容器です。 中央のmelanocortinのシグナル伝達の経路は性的モチベーションのキー レギュレータであり、両方のセクシュアルで行動します。
MT-II は PT-141 よりも広範に作用する — より低い選択性でより多くの受容体サブタイプを活性化します。 これは、性的興奮を伴うより強く、より高速な日焼け効果を生成します, だけでなく、PT-141のより標的MC3R / MC4Rプロファイルよりも副作用.
研究の歴史とコンテキスト
Melanotan IIはNorman LevineとNIHの資金調達とArizona大学の同僚によって開発されました。 元の目標は、日焼けや皮膚がんリスクを減らすためにUV曝露前にメラニン合成を活性化する光保護でした。 1990年代の臨床試験では、日焼け効果が確認されたが、最終的にPT-141/bremelanotideを生成した別の研究プログラムに導いた強力な性的副作用も明らかにした。
コンパウンドは、コンピティブテクノロジー(商品化パートナー)によって、規制当局の承認と開発を受けない。 しかし、その研究ペプチド市場は広く採用され、未承認状態にもかかわらず、最も売れ筋の研究ペプチドの1つです。
規制開発の欠如に貢献した安全上の懸念は次のとおりです。 予測不可能なmelanocytic効果(既存のnevi/moles、潜在的なmelanomaリスクの懸念のdarkening)、効果的な用量、血圧効果、および多様なオフターゲット効果をもたらす広範なmelanocortinの受容器の活性化における重要な吐き気。
推奨Melanotan II投与量は何ですか?
| ユースケース | ドーズ | 頻度: | インフォメーション |
|---|---|---|---|
| 日焼けのローディング段階 | 0.25-0.5 mg/日 | 太陽の露出と毎日 | 低い開始は、許容を評価します |
| タンニングメンテナンス | 0.25-0.5 mgの | 週2〜3倍 | 開発されたタンを維持する |
| 性的効果 | 0.5〜1 mg | 必要に応じて、1〜2時間前 | 必要とされる日焼けの線量より低い |
| 初期テスト線量 | 0.1〜0.25 mg | おすすめ | まずはここからスタート |
Melanotan IIの副作用は何ですか?
Melanotan IIはPT-141よりも重要な副作用プロファイルを持っています, その広範な受容体活動にowing.
**吐き気および洗い流すこと**は最も一般的で、ほとんどの線量制限の副作用です。 吐き気は、特により高い用量で重度、することができます。 睡眠前にMT-IIを服用し、水分を補給し、線量を低く抑えることで、吐き気の発生を抑えます。 多くのユーザーは、1〜2週間かけて吐き気への耐性を開発しています。
**Moleとfreckle darkening**は一貫して期待されています。MC1Rの活性化は、背景の皮膚だけでなく、すべてのメラニン産生を刺激します。 ネビ(男性)を暗くし、新しいそばかすが現れることがあります。 メラノマリスク(MT-IIは、典型的な神経質の悪性変化を引き起こしますか?)の問題は、制御された研究では解決されていないが、本物の理論的な懸念です。 特定のモレ症候群または高メラノマリスクを持つ個人は、特定の注意にアプローチする必要があります。
**曲がる圧力変化** 軽度上昇と初期用量で男性の時々の自発的な勃起を含みます。 一般的に過渡。
**行動の発症時**-中央melanocortinの活発化からの異常なしかし特徴的な効果-------------------------------------------------------------------------------------------- 多くの場合、初期インジケータは、用量がアクティブである.
**太陽の露出無しの自動日焼け**は紫外線とより小さい完了可能です。 MT-II は、UV による露出により、MT-II 単独でより顕著な日焼けを生成します。
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よくある質問
Melanotan II は melanocortin の受容器をボディ中の活動化させます。 皮膚のMC1Rでは、日焼けおよび光保護のためのメラニンの生産を刺激します。 MC3R/MC4Rでは、性的興奮と性欲の強化を生成します。 また、より広いmelanocortinの活動からの食欲抑制および血圧調節の効果があります。
いいえ — PT-141 (bremelanotide) は、受容体ブレッドスを減少させた性機能のために特に設計されたMT-IIの派生物です。 PT-141はより弱いMC1Rの活動(非日焼け)およびより選択的なMC3R/MC4Rの活動(より少ない副作用の清浄な性効果)を持っています。 MT-IIはより強い性的効果と共により強い日焼けを作り出しますが、より広い受容器のプロフィールからのより多くの副作用と。
MT-IIに対するがんの懸念は、文書化ではなく理論的です。 MC1Rの活発化はすべてのメラニン細胞でメラニンの生産を、理論的にatypicalモイルを暗くするか、または既存のmelanocyticdysplasiaを刺激できる刺激します。 管理された研究はMT-IIがメラノマを引き起こしているが、理論上の危険性は文献で上げられました。 特定のモレ、メラノマの歴史、または強いメラノマの家族歴を持つ個人はMT-IIを避けるために助言されます。
MT-IIで開発したタンは、天然UV誘発タンと同様の割合で4〜8週間以上経過します。 メンテナンスプロトコル(週2〜3回)の間、日焼けは持続します。 タンは本物のメラニンです。UV露出によって生成された同じ色素は、染料やセルフタンナーではありません。
MT-IIは、規制当局の承認なしに、研究化学物質として販売されています。 米国では、研究目的で購入することは予定外で法的です。 オーストラリアは厳しいペプチド規制を持っています。 FDAの規則の下で化粧品の日焼けの目的のために販売することは違法ではないです。
セルフタンナー(DHAベース製品)は、表面上の死んだ皮膚細胞と反応し、一時的な色変化を生成します。 Melanotan IIは生きているメラニン細胞の実際のメラニンの生産を、紫外線日焼けと同じ生物学的プロセス刺激します。 その結果は、表面コーティングではなく、UV損傷に対するさまざまな保護を備えた本物のメラニンベースのタンです。