イブタモレンとも呼ばれるMK-677は、技術的にペプチドではありません - それはグレリン受容体アゴニストとして作用する非ペプチドの小さな分子です。 それは注射可能なGHのsecretagogueのペプチッドと1つの主要な実用的な相違と同一に機能するのでここに含まれています:それは口頭bioavailableです。 あなたはピルや液体としてそれを取ると、それは任意の注射なしでGHリリースを刺激します. これは、針なしで GH の最適化の利点を望む人のための最もアクセスしやすい GH の分泌物になります。.
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MK-677 (Ibutamoren)は口頭活動的な非ペプチッド グレリンの受容器のアゴニストです。 それは成長ホルモンを解放するために下垂体を刺激するためにグレリンを模倣します。. 注射可能なGHのsecretagogueのペプチッドとは違って、それは口頭管理のintactを、針なしでアクセス可能にする生き残ります。
MK-677はどのように機能しますか?
MK-677はグレリン受容体(GHSR-1a)に作用します - Ipamorelinや他のGHRPsターゲットと同じ受容体。 GHSR-1a の結合によって、それは pulsatile GH の解放を pituitary から誘発する ghrelin 信号を模倣します。
MK-677 ユニークは、その薬理学です。 ほとんどのペプチドは、全身循環に達する前に消化管で分解され、なぜ GH の分泌尿器ペプチドは注射を必要とします。 MK-677の小さな分子構造は、経口投与を介して安定しています - それは胃酸と腸の酵素を生き延ばし、血流のintactに達し、血脳の障壁を交差させ、低血球GHSR受容器に作用します。
半減期は約24時間です。つまり、1日1回経口投与は一貫した受容体活性化を維持します。 これは、注射可能な GH の分泌物のシャープなパルスと比較して、より持続的な GH の上昇パターンを生成します。 — 生理学的な過敏性とは異なるが、長期使用のために便利です。
臨床研究:最も先進的な秘密伝道
MK-677はGHのsecretagogueカテゴリのほとんどの混合物より人間の臨床研究を経ました。 エリ・リリーとメルク氏は、複数の指標を調べ、人間のデータの有意義な体質を生成しました。
主要な発見:高齢者の被験者における二重盲検、ランダム化試験(シガロスとパスザック、2018年、蓄積されたデータを見直しました)は、IGF-1とGHで大幅に増加しました。 リーン質量が増加し、脂肪塊はいくつかの試験で減少しました。 骨のミネラル密度の改善が観察されました。 睡眠の質の改善(特にREMおよび低波睡眠の増加)は、試験全体で一貫して報告された。
人間の試験から出現する最も大きい心配はインシュリンの抵抗です。 MK-677はGHを実質的に高め、GHのアタゴニスのインシュリンの信号を。 慢性的な使用は速いブドウ糖およびインシュリンのレベルの有意な増加を示しました。 これはIpamorelinのようなより選択的なsecretagogueからMK-677を区別する実質の危険で、より控えめなGHの高度を作り出します。
推奨MK-677投与量は何ですか?
| プロトコル | ドーズ | タイミング | インフォメーション |
|---|---|---|---|
| 保守的/初心者 | 10 mg/日 | 寝る前に | より少ない水保持、より低いGHの高度 |
| スタンダード | 20 mg/日 | 寝る前に | 最も一般的な研究線量 |
| 高用量 | 25～30 mg/日 | 寝る前に | より多くの副作用, 高IGF-1 |
| 増量プロトコル | 20～25 mg/日 | 寝る前に | 多くの場合、CJC-1295と結合しました |
| 反老化/長寿 | 10–15 mg/日 | 寝る前に | 長期使用のためのより低い線量 |
副作用: 開始する前に知っておくべきこと
**水保持**は、特に最初の2〜4週間で、最も一般的に最も顕著な効果です。 顔や気配りにふさわしい。 線量依存性 — 10 mg は 25 mg よりかなりより少ない保持を作り出します。 通常、適応期間後に減少します。
**増加した食欲:** MK-677はグレリン受容体を活性化し、グレリンは強力な食欲ホルモンです。 ハンガーは、特に夕方に大幅に増加します。 これは、カロリー摂取量を増加させようとするハードゲインや人にとって有利であり、誰もが体重を管理するために問題があります。
**インシュリン抵抗:** 最も医学的に重要な関心事。 MK-677は自由な脂肪酸およびantagonisesのインシュリンの信号を増加するGHを、高めます。 慢性的な使用とグルコースとインスリンレベルが上昇する高速化。 血液グルコースを監視することは、MK-677を3ヶ月以上使用している人にとってお勧めであり、糖尿病や代謝症候群の人は特定の注意に近づくべきです。
**Lethargy / 脳フォグ:** 一部のユーザーは、最初の数週間で精神的な鋭さを低下させました。 通常は適応期間で解決します。
**スリーブ深化:** ほとんどのユーザーは高められた遅い波の睡眠GHの脈拍と一貫した改善された睡眠の深さおよび高められた夢見ることを報告します。 一般的に肯定的な。
**処理:** 注射可能なGHのsecretagoguesとは異なり、MK-677の24時間半減期はサイクリングを任意にします。 多くの長期プロトコルは、定期的な血糖モニタリングで10〜15 mgで継続的に使用しています。
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よくある質問
MK-677 (Ibutamoren)は口頭活動的な非ペプチッド グレリンの受容器のアゴニストです。 それは成長ホルモンを解放するために下垂体を刺激するためにグレリンを模倣します。. 注射可能なGHのsecretagogueのペプチッドとは違って、それは口頭管理のintactを、針なしでアクセス可能にする生き残ります。 それは1日1回投与を可能にし、GHのsecretagogueカテゴリの最も広範囲に人間供給された混合物である24時間の半減期を持っています。
彼らは同じ受容体(GHSR-1a)で動作しますが、異なる薬理プロファイルを持っています。 Ipamorelinは鋭い、pulsatile GHの脈拍を作り出す短い半減期(~2時間)の注射可能なペプチッドです。 MK-677は、より持続的なGH高度を生成する24時間半減期の経口小分子です。 Ipamorelinは少数の副作用とより選択的です。MK-677はより便利で、より広範な人間で研究されています。
はい、かなり。 IGF-1の上昇はMK-677の人間の試験を渡る最も一貫した調査の1つです。 25 mg/日で、ベースラインから40-80%のIGF-1は文書化されています。 このIGF-1の高度はMK-677の同化およびボディ構成の効果の多くのために責任があり、またインシュリンの抵抗の心配のために、IGF-1およびGHの一緒にインシュリンの信号を損なうので。
慢性MK-677の使用は臨床試験の速いグルコースそしてインシュリンのレベルの有意な増加と関連付けられます。 それは直接健康な個人で2型糖尿病を引き起こしませんが、それはインシュリン感度を悪化させる - 慢性的な使用と時間をかけて糖尿病を開発するための危険因子です。 既存の代謝の問題、糖尿病の家族歴、または高架ベースライングルコースを持つ人は、慎重に、血液の仕事を監視する必要があります。
GH と IGF-1 レベルは、MK-677 開始日内に上昇します。 睡眠の質の改善(睡眠不足、より鮮やかな夢)は、最初の週にしばしば通知されます。 体組成の変化 — 無駄のない質量の増加、脂肪の減少 — 通常、一貫した使用の8〜12週間後に顕著です。 水分保持はすぐに現れ、体組成の改善を初期にマスクする可能性があります。
いいえ。 MK-677は成長ホルモンのsecretagogueです — それはあなた自身のGHの生産を刺激します。 同化ステロイドホルモンは筋肉成長を促進するために男性ホルモンの受容器に直接作用する総合的なホルモンです。 MK-677はアンドロゲン受容体と相互作用せず、アンドロゲンの副作用を引き起こすことはありません (アクネ, 脱毛, ホルモン抑制) 蛋白同化ステロイドに関連付けられています.