PT-141, juga dikenal sebagai Bremelanotide, adalah analog sintetis dari huruf - melanosit - merangsang hormon (MSH) yang bertindak sentrally pada reseptor melanocortin di otak untuk meningkatkan gairah seksual dan fungsi. Tidak seperti PDE5 inhibitor seperti sildenafil (Viagra), PT-141 tidak bekerja melalui dilatasi vaskular - ia bekerja melalui sistem saraf pusat, membuatnya efektif bagi laki-laki dan perempuan dan menangani komponen psikologis disfungsi seksual yang vasodilator tidak dapat mencapai.
Hanya konteks penelitian.Peptida dan senyawa didiskusikan pada WolveStack adalah bahan kimia penelitian tidak disetujui untuk penggunaan manusia oleh FDA. Tidak ada di halaman ini merupakan nasihat medis. Konsultasikan seorang profesional kesehatan yang berkualitas sebelum digunakan.
PT-141 (Bemelanotide) digunakan untuk meningkatkan gairah seksual dan fungsi dalam laki-laki dan perempuan. Ia bekerja secara sentral melalui reseptor melanocortin di otak, mengaktifkan sirkuit saraf yang menghasilkan keinginan seksual. Sebuah FDA- versi yang disetujui (Vyleesi) disetujui untuk gangguan hasrat seksual hipoaktif dalam wanita premenopause.
Bagaimana PT-141 Work?
PT-141 adalah heptapede siklik berasal dari Melanotan II yang mengaktifkan melanocortin 3 (MC3R) dan melanocortin 4 (MC4R) reseptor dalam sistem hipotalamus dan limbik. Reseptor ini adalah bagian dari sirkuit saraf mengatur motivasi seksual, gairah, dan perilaku.
PDE5 inhibitor seperti sildenafil pekerjaan peripherally - mereka meningkatkan aliran darah ke jaringan ereksi tetapi membutuhkan sebelum-keinginan seksual yang ada untuk menghasilkan respon. PT-141 bekerja di hulu sungai: memodulasi sirkuit saraf yang menghasilkan keinginan itu sendiri. Hal ini membuatnya berguna dalam kasus libido rendah, gangguan hasrat seksual yang hipoaktif (HSDD), dan disfungsi psikologis seksual di mana kapasitas vaskular bukanlah faktor membatasi.
Sebuah obat yang disetujui FDA-berdasarkan mekanisme ini - Vyleesi (suntikan bremelanotide 1,75 mg) - disetujui pada tahun 2019 untuk wanita premenopause dengan gangguan hasrat seksual hipoaktif, membuat XTERM0001 salah satu peptides penelitian dengan analog farmasi langsung disetujui.
Konteks Persetujuan FDA bukti klinis
Jalur penelitian Vyleesi 's persetujuan melibatkan multiple Tahap 2 dan Tahap 3 percobaan. Percobaan fase 3 (program RECONNECT) kunci terdaftar lebih dari 1.200 wanita premenopause dengan HSDD dan menunjukkan peningkatan statistik signifikan dalam aktivitas seksual memuaskan dan keinginan seksual skor dibandingkan dengan plasebo.
Dalam laki-laki, PT-141 telah dipelajari dalam disfungsi ereksi, termasuk pada pria yang tidak merespon PDE5 inhibitor. Sebuah percobaan Tahap 2 menunjukkan peningkatan yang berarti dalam nilai fungsi ereksi pada perak non-responden, menunjukkan bahwa stimulasi jalur melanocortin dapat menghasilkan ereksi melalui paralel, PDE5-independen.
Penggunaan masyarakat pada pria untuk peningkatan rekreasi sangat substansial, dengan kebanyakan protokol menggunakan dosis yang lebih rendah dari 1.75 mg0 yang disetujui oleh perempuan. Hutang-respon hubungan ini berarti: dosis lebih rendah (0.5- 1 mg) menyediakan peningkatan gairah dengan efek samping minimal, sementara dosis yang lebih tinggi menghasilkan lebih banyak efek yang diucapkan bersamaan dengan mual yang lebih signifikan.
Apa Dosage PT-141 yang direkomendasikan?
| Gunakan Kasus | Dose | Rute | Waktu | Catatan |
|---|---|---|---|---|
| Awal konservatif | 0.5 mg | SubQ | 1-2 jam sebelum aktivitas | Atur toleransi pertama |
| Standar (laki-laki) | 1-1.5 mg | SubQ | 1-2 jam sebelum aktivitas | Protokol yang paling umum |
| Standar (perempuan) | 1.75 mg | SubQ | 45 menit sebelum aktivitas | Dosis Vyleesi FDA- disetujui |
| Dosis riset maksimum | 2 mg | SubQ | 1-2 jam sebelum aktivitas | Risiko mual yang lebih tinggi |
Apa efek samping PT-141?
* * Nausea * * adalah efek samping yang paling umum dan berkurang - dilaporkan dalam 40% dari perempuan dalam uji coba Vyleesi di 1.75 mg. Mual biasanya dimulai 30-60 menit setelah suntikan dan menyelesaikan dalam waktu 2-4 jam. Dosis rendah (0.5- 1 mg) secara signifikan mengurangi insiden mual. Dengan makanan, tetap dehidrasi, dan memiliki obat anti mual yang tersedia adalah latihan pengurangan standar.
* * Flushing dan hot flashing: * * Common dalam 30-60 menit injeksi. Biasanya ringan dan sementara. Disebabkan oleh melanocortin reseptor aktivitas di jalur thermoregulation.
* * Tekanan darah transien perubahan: * * Bremelanotide menyebabkan peningkatan tekanan darah dalam uji klinis, biasanya memuncak pada 30 menit dan menyelesaikan dalam waktu 12 jam. PDA 's label memperingatkan terhadap penggunaan pada pasien dengan penyakit kardiovaskular karena alasan ini.
* * Hyperpigmentasi: * * Dengan penggunaan berulang, beberapa pengguna melihat warna kulit di area injeksi atau wajah bintik - konsisten dengan reseptor melanocortin aktivitas pada melanosit. Kurang diucapkan daripada dengan Melanotan II tapi layak dicatat.
* * pertimbangan frekuensi: * * Penggunaan harian tidak disarankan. PT-141 muncul untuk menunjukkan tachyphylaxis (mengurangi respon dengan sering dosis). Kebanyakan protokol menggunakannya 1-2 kali per minggu maksimum.
Penelitian-Sourcing Grade
WolveStack mitra denganPeptides Ascensionuntuk independen ketiga pihak diuji senyawa penelitian dengan COA diterbitkan. Tautan di bawah ini langsung menuju produk yang relevan.
Untuk tujuan penelitian saja. Pengungkapan resmi: WolveStack mendapatkan komisi untuk memenuhi syarat pembelian tanpa biaya tambahan untuk Anda.
Pertanyaan Yang Sering Muncul
PT-141 (Bemelanotide) digunakan untuk meningkatkan gairah seksual dan fungsi dalam laki-laki dan perempuan. Ia bekerja secara sentral melalui reseptor melanocortin di otak, mengaktifkan sirkuit saraf yang menghasilkan keinginan seksual. Sebuah FDA- versi yang disetujui (Vyleesi) disetujui untuk gangguan hasrat seksual hipoaktif dalam wanita premenopause. Protokol penelitian menggunakannya untuk libido rendah, disfungsi ereksi (termasuk PDE5 inhibitor non-responden), dan peningkatan seksual.
Efek biasanya dimulai 45- 90 menit setelah suntikan subkutan dan puncak sekitar 2- 4 jam setelah suntikan. Jendela peningkatan gairah biasanya berlangsung 6-12 jam. Kebanyakan protokol waktu injeksi 1-1,5 jam sebelum bermaksud aktivitas, meskipun individu variasi di onset adalah notable.
Mereka bekerja melalui mekanisme yang berbeda secara fundamental dan tidak secara langsung sebanding. Viagra (sildenaful) meningkatkan aliran darah penis tapi membutuhkan gairah sebelum-ada. PT-141 memodulasi pusat keinginan dan jalur gairah - dapat menghasilkan keinginan bukan hanya memfasilitasi respon fisik. Bagi pria dengan disfungsi ereksi asli mana aliran darah adalah faktor pembatas, PDE5 inhibitor mungkin lebih dapat diandalkan. Untuk rendah libido atau psikogenik disfungsi, PT-141 alamat isu akar. Banyak protokol menggabungkan keduanya untuk efek sinergis.
Ya - Obat yang disetujui FDA- Vyleesi secara khusus disetujui untuk wanita premenopause dengan HSDD pada 1.75 mg SubQ. Protokol penelitian wanita umumnya menggunakan 0.5- 1.75 mg. Wanita cenderung melaporkan respon kuat pada dosis yang lebih rendah daripada laki-laki. Efek samping mual muncul sama-sama umum pada kedua jenis kelamin berdasarkan data uji coba klinis.
Tidak lebih dari 1-2 kali per minggu adalah protokol panduan khas. Lebih sering menggunakan risiko tachyphylaxis (mengurangi respon) dan meningkatkan stimulasi kumulatif melocortin. The FDA label untuk Vyleesi merekomendasikan tidak lebih dari sekali per 24 jam dan mengakui perhatian tekanan darah dengan sering digunakan.
Kurang dari Melanotan II, tapi beberapa pengguna melaporkan hiperpigmentasi ringan dengan penggunaan rutin. Aktivitas PT-141 di MC1R (reseptor melanocyte yang mendorong penyamakan) jauh lebih lemah daripada Melanotan II. Biasanya digunakan untuk tujuan yang dimaksudkan tidak mungkin menyebabkan penyamakan kulit yang terlihat.