Tesamorelin представляет собой синтетический аналог GHRH (гормон роста, высвобождающий гормон), состоящий из полной 44-аминокислотной последовательности с транс-3-гексеновой модификацией кислоты на N-конце, что повышает стабильность. Он одобрен FDA под торговой маркой Egrifta для лечения липодистрофии, связанной с ВИЧ (аномальное распределение жира у пациентов с ВИЧ на антиретровирусной терапии). Это одобрение FDA, подкрепленное данными клинических испытаний фазы 3, делает tesamorelin одним из наиболее клинически подтвержденных аналогов GHRH.
Только контекст исследования.Пептиды и соединения, обсуждаемые на WolveStack, являются исследовательскими химическими веществами, не одобренными FDA для использования человеком. Ничто на этой странице не является медицинским советом. Проконсультируйтесь с квалифицированным медицинским работником перед использованием.
Tesamorelin одобрен FDA для ВИЧ-ассоциированной липодистрофии — аномального накопления висцерального жира у пациентов с ВИЧ. Вне марки, он исследуется для возрастного снижения висцерального жира у взрослых, не являющихся ВИЧ. Его механизм — активация рецептора GHRH, приводящая к преимущественному висцеральному липолизу через GH — одинаково применим к обеим популяциям.
Как работает Tesamorelin?
Tesamorelin активирует рецептор GHRH (GHRHr) в переднем гипофизе — тот же рецептор, на который нацелен CJC-1295 (Mod GRF 1-29), но через полную 44-аминокислотную последовательность, а не усеченную 29-аминокислотную версию. N-концевая модификация продлевает период полураспада с 7-10 минут родного GHRH примерно до 60-90 минут.
Этот более длительный период полураспада и использование полной последовательности GHRH означает, что tesamorelin поддерживает полное взаимодействие GHRH-рецепторов, потенциально производя более физиологически полный сигнал, чем более короткие аналоги. Эффект нисходящего потока - пульсативное высвобождение GH из гипофиза с последующим возвышением IGF-1.
Механизм особенно актуален для висцерального жира: GH действует на висцеральную жировую ткань, чтобы предпочтительно мобилизовать висцеральные жировые отложения. Эта избирательность — известное сродство GH к висцеральному липолизу — является основой для одобрения tesamorelin в липодистрофии ВИЧ и его исследовательского интереса к возрастной висцеральной адипостити.
Клинические данные и одобрение FDA
Одобрение Tesamorelin FDA основывается на двух клинических испытаниях фазы 3 у ВИЧ-положительных взрослых с избыточным висцеральным жиром от антиретровирусной терапии. Оба исследования продемонстрировали статистически значимое снижение висцеральной жировой ткани (VAT), измеренное с помощью КТ-сканирования, примерно на 15-18% по сравнению с плацебо на 26 неделе.
Вторичные результаты включали улучшение липидных профилей, уменьшение окружности талии и улучшение качества жизни. IGF-1 значительно вырос по сравнению с исходным уровнем. В исследованиях также был задокументирован профиль побочных эффектов: повышенные проблемы, связанные с IGF-1 (потенциальное стимулирование роста), эффекты метаболизма глюкозы и ожидаемое удержание воды, связанное с GH.
Использование внебиржевых исследований tesamorelin распространилось на общее возрастное накопление висцерального жира — механизм эквивалентен, и популяция (любой взрослый с повышенным висцеральным жиром) значительно больше, чем показатель липодистрофии ВИЧ.
Что такое рекомендуемая доза Tesamorelin?
| Протокол | Доза | Маршрут | Время | Заметки |
|---|---|---|---|---|
| Утвержденная FDA (липодистрофия ВИЧ) | 2 mg/день | СубQ живот | Последовательное время ежедневно | Утвержденная доза |
| Висцеральный жир вне маркировки | 1-2 mg/день | Подкожный | Пост или перед сном | Протокол Сообщества |
| В сочетании с Ipamorelin | 1 mg tesamorelin + 200 mcg mg001 | Подкожный | Быстрый | Синергетический импульс GH |
Побочные эффекты и соображения
Профиль побочных эффектов Tesamorelin хорошо характеризуется клиническими испытаниями фазы 3 - преимущество перед исследовательскими пептидами с только доклиническими данными.
** Реакции места инъекции** распространены — эритема, зуд, боль. Чаще при уколе живота. Вращающиеся места инъекции внутри живота уменьшают кумулятивные реакции сайта.
** Удержание жидкости и боль в суставах: ** Стандартные эффекты, связанные с GH — отек, артралгии, симптомы, подобные запястному туннелю. Дозазависимая и обычно разрешается с уменьшением дозы или прекращением приема.
** Метаболизм глюкозы: ** Tesamorelin повышает ГР, который обладает инсулин-антагонизирующим эффектом. Глюкоза натощак может увеличиться. Лица с диабетом или преддиабетом требуют мониторинга.
**IGF-1 Высота:** Более выражено с 2 mg ежедневно, чем с типичными протоколами CJC-1295. Мониторинг уровней IGF-1 рекомендуется для длительного использования.
** Противопоказания от этикетки:** Активная злокачественность, активные опухоли, нарушение гипоталамо-гипофизарной оси от предшествующей операции / облучения. Это стандартные аналоги GHRH.
Исследовательский сорт
WolveStack сотрудничает сПептиды Вознесениядля независимых сторонних протестированных исследовательских соединений с опубликованными COA. Ссылки ниже идут непосредственно на соответствующие продукты.
Только для исследовательских целей. Раскрытие информации о партнерах: WolveStack получает комиссию за соответствующие покупки без каких-либо дополнительных затрат для вас.
Также доступна в Apollo Peptide Sciences
Apollo Пептидные наукинесет независимо протестированные соединения исследовательского класса. Продукция поставляется из США с опубликованными сертификатами чистоты.
Только для исследовательских целей. Раскрытие информации о партнерах: WolveStack получает комиссию за соответствующие покупки без каких-либо дополнительных затрат для вас.
Часто задаваемые вопросы
Tesamorelin одобрен FDA для ВИЧ-ассоциированной липодистрофии — аномального накопления висцерального жира у пациентов с ВИЧ. Вне марки, он исследуется для возрастного снижения висцерального жира у взрослых, не являющихся ВИЧ. Его механизм — активация рецептора GHRH, приводящая к преимущественному висцеральному липолизу через GH — одинаково применим к обеим популяциям.
Оба являются аналогами GHRH. Tesamorelin использует полную 44-аминокислотную последовательность GHRH с N-концевой модификацией; CJC-1295 (Mod GRF 1-29) использует усеченный 29-аминокислотный биологически активный фрагмент. Tesamorelin имеет одобрение FDA и данные клинических испытаний фазы 3. CJC-1295 чаще используется в протоколах сообщества. Оба активируют рецептор GHRH для получения пульсирующего GH.
Это его основной клинически подтвержденный эффект. Исследования фазы 3 показали 15-18% снижение висцеральной жировой ткани (измеряется КТ) по сравнению с плацебо. Механизмом является предпочтительное стимулирование GH висцерального липолиза. Результаты теряются, когда tesamorelin прекращается — снижение висцерального жира поддерживается только при продолжении лечения.
Различные инструменты с различными доказательными базами. Tesamorelin имеет данные испытаний на людях фазы 3; Sermorelin имеет более старую историю одобрения FDA, но менее конкретные доказательства висцерального жира. Доза Tesamorelin 2 mg производит более сильную стимуляцию GH, чем типичные дозы Sermorelin. Для висцерального жира tesamorelin имеет более убедительные доказательства. Для общей оптимизации GH выбор зависит от целей доступа и протокола.
Утверждение FDA охватывает только липодистрофию ВИЧ. Внебиржевое назначение tesamorelin врачами по другим показаниям, включая возрастной висцеральный жир, является законным, но необычным. Продавцы пептидов продают его как исследовательский химикат. На практике большая часть доступа осуществляется через исследовательский химический рынок, а не по рецепту.
Информация о назначении FDA не указывает на езду на велосипеде. Клинически пациенты используют его постоянно для индикации ВИЧ с постоянным мониторингом. Протоколы сообщества обычно циклируют 3-6 месяцев с перерывами, что согласуется с общей практикой велоспорта. Данные о непрерывном использовании в группах населения, не являющихся ВИЧ, ограничены.