Sermorelin (XTERMX1 1-29) является 29-аминокислотным синтетическим фрагментом гормона роста-высвобождающего гормона - первого аналога GHRH, разработанного для клинического использования, одобренного FDA в 1997 году для дефицита GH у детей, прежде чем быть добровольно прекращенным производителем в 2008 году по деловым причинам (не из соображений безопасности). Он по-прежнему широко используется в клиниках пептидной терапии и в качестве исследовательского соединения с самой длинной записью безопасности любого аналога GHRH. Понимание того, где sermorelin подходит по сравнению с современными альтернативами, в первую очередь CJC-1295, имеет важное значение для тех, кто рассматривает исследования GH.
Только контекст исследования.Пептиды, обсуждаемые на WolveStack, являются исследовательскими химическими веществами, не одобренными FDA для использования человеком. Ничто на этой странице не является медицинским советом. Проконсультируйтесь с квалифицированным медицинским работником перед использованием.
Ipamorelin является наиболее часто рекомендуемой комбинацией — его селективное высвобождение GH с минимальным повышением уровня кортизола / пролактина хорошо сочетается с механизмом sermorelin GHRH. Комбинация производит синергетические импульсы GH через различные рецепторные пути. GHRP-2 и GHRP-6 являются альтернативами, хотя стимуляция голода GHRP-6 может быть значительной при эффективных дозах.
Как работает Sermorelin?
Sermorelin представляет собой первые 29 аминокислот эндогенного GHRH (1-44), представляющих собой биологически активное ядро, которое связывает рецептор GHRH (GHRH-R) на соматотрофах гипофиза. Связывание с рецепторами стимулирует выработку соматотрофов и высвобождение пульсативного GH в физиологической структуре — сохраняя естественную пульсативность секреции GH, которую нарушает непрерывное введение GH. Эта физиологическая мимикрия играет центральную роль в привлекательности sermorelin: она стимулирует гипофиз, а не заменяет его функцию.
Sermorelin имеет короткий период полураспада около 10-20 минут, что означает, что его эффекты являются временными, а генерируемые им импульсы GH относительно короткие. Эта короткая продолжительность требует точного времени (введение непосредственно перед сном, чтобы совпасть с ночным импульсом GH) и означает, что повышение GH в плазме менее устойчиво, чем аналоги GHRH более длительного действия. Биодоступность через подкожную инъекцию составляет примерно 7-12%.
Sermorelin против CJC-1295: основные отличия
CJC-1295 (без DAC) имеет аминокислотную последовательность, похожую на sermorelin, с модификациями, которые повышают устойчивость к ферментативной деградации, продлевая ее период полураспада примерно до 30–45 минут. CJC-1295 с DAC (Drug Affinity Complex) значительно продлевает период полураспада (6-8 дней) путем ковалентного связывания с альбумином. Клинический вопрос заключается в том, является ли более длительная активность полезной или вызывает нежелательное хроническое повышение ГР.
Ключевое преимущество Sermorelin: его очень короткий период полувыведения производит чистый, физиологический ГР-импульс, тесно связанный со временем введения. Нет накопления, нет подавления эндогенных петлей обратной связи от хронического повышения уровня ГР и более 40 лет данных о безопасности, включая клиническое использование человека у детей. Недостаток: он требует более точного времени и может производить меньше общего воздействия ГР на инъекцию, чем альтернативы с более длительным действием. Для людей, предпочитающих консервативный, клинически подтвержденный подход, послужной список sermorelin не имеет себе равных в этой категории.
Sermorelin Протоколы и дозировка
Клиническая доза sermorelin (от FDA, предписывающей информацию для педиатрического дефицита ГР) составляла 0,03 mg/кг/сут (приблизительно 2-3 mg/сут у взрослых по весу). Исследования и использование пептидной терапии обычно используют более низкие дозы: 300-600 mcg подкожно перед сном, 5 ночей в неделю. Предварительное время сна максимизирует синергию с ночным всплеском GH и высвобождением гормона роста, связанного со сном.
Sermorelin часто комбинируется с GHRP (GHRP-6, GHRP-2, Ipamorelin) для достижения синергетического высвобождения GH — аналоги GHRH и GHRP работают на отдельных рецепторных системах и производят больше, чем присадочные импульсы GH при сочетании. Наиболее распространенной комбинацией исследований является sermorelin 300 mcg + Ipamorelin 300 mcg подкожно перед сном.
Эффекты и временные рамки
Эффекты Sermorelin развиваются постепенно в течение нескольких недель или месяцев, что согласуется с физиологическим повышением GH, а не супрафизиологическим экзогенным GH. Ожидаемые результаты исследований включают улучшение качества сна (в течение 1-2 недель), улучшение восстановления, изменения состава тела (увеличение массы тела, уменьшение жира) в течение 3-6 месяцев и улучшение качества кожи. Уровни IGF-1 обычно повышаются умеренно, менее резко, чем экзогенный ГР, что подтверждает физиологический, а не фармакологический характер стимуляции ГР.
В отличие от экзогенного GH, sermorelin не подавляет эндогенную секрецию GHRH или GH — гипофиз сохраняет свою естественную регуляцию обратной связи. Это считается важным преимуществом безопасности, особенно для молодых пользователей, где целостность оси гипофиза имеет решающее значение.
Sermorelin против CJC-1295
| Фактор | Доза | Маршрут | частота | Заметки |
|---|---|---|---|---|
| Аминокислоты | 29 | 30 (модифицированный) | - | - |
| Период полураспада (без DAC) | 10-20 мин. | 30-45 мин. | - | - |
| Типичная доза | 300-600 mcg | 100-300 mcg | - | - |
| Время | Строго засыпать | Предварительный сон (без DAC) | - | - |
| Клинические данные | Утвержден FDA (1997, диск. 2008) | Исследования используют только | - | - |
| Рекорд безопасности | Обширные (педиатрические данные) | Ограниченный (только исследование) | - | - |
Также доступна в Apollo Peptide Sciences
Apollo Пептидные наукинесет независимо протестированные соединения исследовательского класса. Продукция поставляется из США с опубликованными сертификатами чистоты.
Только для исследовательских целей. Раскрытие информации о партнерах: WolveStack получает комиссию за соответствующие покупки без каких-либо дополнительных затрат для вас.
Часто задаваемые вопросы
Sermorelin (Geref) был добровольно прекращен Serono в 2008 году по коммерческим, а не безопасным причинам — рынок детского лечения дефицита ГР сместился в сторону рекомбинантного ГР (Генотропин, Нордитропин), который был более прибыльным. Не было никаких мер безопасности FDA, связанных с его прекращением.
Sermorelin не является коммерчески доступным в качестве фирменного препарата (Geref был прекращен). Он доступен в аптеках по рецепту врача и в качестве исследовательского пептида через каналы поставщиков для использования в исследованиях.
Sermorelin (аналог GHRH) и MK-677 (миметика грелина) работают через различные рецепторы, но увеличивают GH и IGF-1. MK-677 является пероральным, что является значительным практическим преимуществом. Sermorelin производит более физиологический пульсативный образец GH; MK-677 производит более устойчивое повышение GH и может вызвать более выраженное увеличение голода. Оба запрещены WADA.
Ipamorelin является наиболее часто рекомендуемой комбинацией — его селективное высвобождение GH с минимальным повышением уровня кортизола / пролактина хорошо сочетается с механизмом sermorelin GHRH. Комбинация производит синергетические импульсы GH через различные рецепторные пути. GHRP-2 и GHRP-6 являются альтернативами, хотя стимуляция голода GHRP-6 может быть значительной при эффективных дозах.