Tesamorelin jest syntetycznym analogiem GHRH (hormon uwalniający hormon wzrostu) składającym się z pełnej sekwencji 44-aminokwasów z trans- 3-heksenowej modyfikacji kwasu na N- terminalu, który zwiększa stabilność. Preparat FDA- zatwierdzony pod nazwą Egrifta do leczenia lipodystrofii związanej z HIV (nieprawidłowa dystrybucja tłuszczu u pacjentów zakażonych wirusem HIV leczonych przeciwretrowirusowo). Zatwierdzenie FDA, poparte danymi z badań klinicznych fazy 3, sprawia, że tesamorelin jest jednym z najbardziej klinicznie zwalidowanych analogów GHRH.
Tylko kontekst badawczy.Peptydy i związki omawiane na WolveStack są chemikaliami badawczymi niezatwierdzonymi do stosowania przez ludzi przez FDA. Nic na tej stronie nie stanowi porady medycznej. Przed użyciem należy skonsultować się z wykwalifikowanym pracownikiem służby zdrowia.
Tesamorelin jest zatwierdzany do stosowania w leczeniu lipodystrofii związanej z HIV - nieprawidłowa akumulacja tłuszczu trzewnego u pacjentów zakażonych wirusem HIV. Off- label, jest badany pod kątem związanego z wiekiem zmniejszenia tkanki tłuszczowej trzewnej u dorosłych niezakażonych HIV. Mechanizm ten - aktywacja receptora GHRH prowadząca do preferencyjnej lipolizy trzewnej poprzez GH - ma również zastosowanie do obu populacji.
Jak działa Tesamorelin?
Tesamorelin aktywuje receptor GHRH (GHRHr) w przedniej przysadce - ten sam receptor docelowy dla CJC-1295 (Mod GRF 1- 29), ale poprzez kompletną sekwencję 44- aminokwasów, a nie okrojoną wersję 29- aminokwasów. Modyfikacja N- terminal wydłuża okres półtrwania z 7- 10 minut rodzimego GHRH do około 60- 90 minut.
Ten dłuższy okres półtrwania i zastosowanie pełnej sekwencji GHRH oznacza, że tesamorelin utrzymuje pełną interakcję z receptorami GHRH, potencjalnie generując bardziej fizjologicznie kompletny sygnał niż krótsze analogi. Efektem ubocznym jest pulsacyjne uwalnianie GH z przysadki, z późniejszym IGF-1 elewacji.
Mechanizm jest istotny dla tkanki tłuszczowej trzewnej w szczególności: GH działa na tkankę tłuszczową trzewną, aby preferencyjnie zmobilizować odkładanie tłuszczu trzewnego. Selektywność ta - znane powinowactwo GH do lipolizy trzewnej - jest podstawą zatwierdzenia przez tesamorelin w lipodystrofii HIV i jego zainteresowania badawczego dla addytywności trzewnej związanej z wiekiem.
Dane kliniczne i zatwierdzenie FDA
Zatwierdzenie przez Tesamorelin FDA opiera się na dwóch badaniach klinicznych III fazy z udziałem dorosłych z dodatnim wynikiem oznaczenia HIV- i nadmiarem tłuszczu trzewnego po leczeniu przeciwretrowirusowym. W obu badaniach wykazano statystycznie istotne zmniejszenie ilości tkanki tłuszczowej trzewnej (VAT) mierzonej metodą tomografii komputerowej - zmniejszenie o około 15- 18% w porównaniu z placebo po 26 tygodniach.
Drugorzędowe wyniki obejmowały poprawę profilu lipidowego, zmniejszenie obwodu talii oraz poprawę jakości życia. IGF-1 istotnie zwiększył się w stosunku do wartości wyjściowych. W badaniach udokumentowano również profil działań niepożądanych: zwiększone obawy związane ze stosowaniem preparatu IGF-1 (potencjalna promocja wzrostu), działanie na metabolizm glukozy oraz spodziewane zatrzymanie wody związane z GH-.
Badania pozaetykietowe stosowania produktu tesamorelin rozszerzyły się do ogólnej akumulacji tłuszczu trzewnego związanej z wiekiem - mechanizm ten jest równoważny, a populacja (osoby dorosłe ze zwiększoną zawartością tłuszczu trzewnego) jest znacznie większa niż wskazania dotyczące lipodystrofii HIV.
Co to jest zalecana dawka Tesamorelin?
| Protokół | Dawka | Droga | Czas | Uwagi |
|---|---|---|---|---|
| Zatwierdzone przez FDA- (lipodystrofia HIV) | 2 mg / dzień | SubQ brzuch | Regularny czas na dobę | Zatwierdzona dawka |
| Nieetykietowany tłuszcz trzewny | 1-2 mg / dzień | SubQ | na czczo AM lub przed snem | Protokół wspólnotowy |
| W połączeniu z Ipamorelin | 1 mg tesamorelin + 200 mcg Ipamorelin | SubQ | na czczo | Synergistyczny impuls GH |
Działania niepożądane i rozważania
Profil działania niepożądanego produktu Tesamorelin jest dobrze określony w badaniach klinicznych fazy 3 - przewaga nad peptydami badawczymi z danymi tylko przedklinicznych.
* * Reakcje w miejscu wstrzyknięcia * * występują często - rumień, świąd, ból. Częstsze w przypadku wstrzyknięcia podskórnego. Obracanie miejsc wstrzyknięć w obrębie jamy brzusznej zmniejsza reakcje w miejscu skumulowanym.
* * Zatrzymanie płynów i ból stawów: * * Standardowe działania związane z GH - obrzęk, artralgias, objawy podobne do tuneli nadgarstka. Zależne od dawki i zwykle ustępują po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia.
* * Metabolizm glukozy: * * Tesamorelin podnosi GH, który ma działanie antagonistyczne insuliny. Stężenie glukozy na czczo może się zwiększyć. Osoby z cukrzycą lub cukrzycą przedcukrzycową wymagają monitorowania.
* * Uniesienie IGF-1: * * Bardziej wyraźne z 2 mg dziennie niż z typowych protokołów CJC-1295. Zaleca się monitorowanie stężeń IGF-1 w przypadku przedłużonego stosowania.
* * Przeciwwskazania z etykiety: * * Nowotwory czynne, nowotwory czynne, zaburzenia podwzgórza - przysadka mózgowa po uprzednim zabiegu chirurgicznym / promieniowaniu. Są to standardowe problemy analogowe GHRH.
Badania naukowe
WolveStack partnerów zPeptydy ascensiondla niezależnych związków badawczych badanych przez strony trzecie z opublikowanymi COA. Poniższe linki idą bezpośrednio do odpowiednich produktów.
Tylko do celów badawczych. Ujawnienie partnerskie: WolveStack zarabia prowizję od kwalifikujących się zakupów bez dodatkowych kosztów dla Ciebie.
Dostępne również w Apollo Peptide Sciences
Apollo Peptyde Sciencesposiada niezależnie badane związki klasy naukowej. Produkty statek z USA z opublikowanymi certyfikatami czystości.
Tylko do celów badawczych. Ujawnienie partnerskie: WolveStack zarabia prowizję od kwalifikujących się zakupów bez dodatkowych kosztów dla Ciebie.
Często zadawane pytania
Tesamorelin jest zatwierdzany do stosowania w leczeniu lipodystrofii związanej z HIV - nieprawidłowa akumulacja tłuszczu trzewnego u pacjentów zakażonych wirusem HIV. Off- label, jest badany pod kątem związanego z wiekiem zmniejszenia tkanki tłuszczowej trzewnej u dorosłych niezakażonych HIV. Mechanizm ten - aktywacja receptora GHRH prowadząca do preferencyjnej lipolizy trzewnej poprzez GH - ma również zastosowanie do obu populacji.
Oba to analogi GHRH. Tesamorelin wykorzystuje pełną sekwencję 44- aminokwasową GHRH z modyfikacją N- terminal; CJC-1295 (Mod GRF 1- 29) wykorzystuje chroniony 29-aminokwasowy aktywny biologicznie fragment. Tesamorelin posiada zatwierdzenie FDA oraz dane z badań klinicznych fazy 3. CJC-1295 jest częściej stosowany w protokołach wspólnotowych. Oba leki aktywują receptor GHRH do wytwarzania pulsacyjnego GH.
Tak - jest to jego główny efekt klinicznie potwierdzony. Badania III fazy wykazały 15- 18% zmniejszenie ilości tkanki tłuszczowej trzewnej (mierzonej metodą CT) w porównaniu z placebo. Mechanizm to preferencyjna stymulacja lipolizy trzewnej przez GH. Po zaprzestaniu stosowania produktu tesamorelin wyniki są tracone - zmniejszenie tkanki tłuszczowej trzewnej utrzymuje się tylko w przypadku dalszego leczenia.
Różne narzędzia z różnymi dowodami. Tesamorelin posiada dane z badań klinicznych III fazy u ludzi; Sermorelin posiada starszą historię zatwierdzenia FDA (obecnie wygasła), ale mniej specyficzne dowody na obecność tłuszczu trzewnego. 2 dawka produktu mg powoduje silniejszą stymulację GH niż typowe dawki produktu Sermorelin. Dla tłuszczu trzewnego specjalnie, tesamorelin ma mocniejsze dowody. Dla ogólnej optymalizacji GH wybór zależy od dostępu i celów protokołu.
Zatwierdzenie FDA obejmuje wyłącznie lipodystrofię HIV. Przepisywanie tesamorelin przez lekarzy w innych wskazaniach, w tym tłuszczu trzewnego związanego z wiekiem, jest legalne, ale niezbyt częste. Sprzedawcy peptydów sprzedają je jako chemikalia. W praktyce większość dostępu odbywa się raczej na rynku chemikaliów badawczych niż na receptę.
FDA nie podaje informacji o rowerach. Klinicznie, pacjenci stosują go w sposób ciągły do wskazania do stosowania w leczeniu zakażenia wirusem HIV w ramach stałego monitorowania. Wspólnotowe protokoły zazwyczaj trwają od 3 do 6 miesięcy z przerwami, zgodnie z ogólnymi praktykami kolarskimi w zakresie sekretagonu GH. Dane dotyczące ciągłego stosowania w populacjach innych niż HIV są ograniczone.