Tesamorelin est un analogue synthétique de GHRH (hormone de croissance libérant l'hormone) composé de la pleine séquence d'acide 44-amino avec une modification de l'acide trans-3-hexanoïque au N-terminus qui augmente la stabilité. Il est approuvé par la FDA sous la marque Egrifta pour le traitement de la lipodystrophie associée au VIH (distribution anormale de graisse chez les patients infectés par le VIH sous traitement antirétroviral). Cette approbation de la FDA, appuyée par les données des essais cliniques de phase 3, fait de tesamorelin l'un des analogues GHRH les plus cliniquement validés disponibles.
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Tesamorelin est approuvé par la FDA pour la lipodystrophie associée au VIH — accumulation anormale de graisse viscérale chez les patients infectés par le VIH. Hors étiquette, il est recherché pour la réduction de la graisse viscérale liée à l'âge chez les adultes non-VIH. Son mécanisme — l'activation du récepteur GHRH entraînant une lipolyse viscérale préférentielle via GH — est également applicable aux deux populations.
Comment Tesamorelin fonctionne-t-il?
Tesamorelin active le récepteur GHRH (GHRHr) dans l'hypophyse antérieure — le même récepteur ciblé par CJC-1295 (Mod GRF 1-29), mais par la séquence complète d'acide 44-amino plutôt que par la version tronquée d'acide 29-amino. La modification du N-terminal étend la demi-vie de 7 à 10 minutes de GHRH natif à environ 60 à 90 minutes.
Cette demi-vie plus longue et l'utilisation de la séquence GHRH complète signifie que tesamorelin maintient l'interaction complète du récepteur GHRH, produisant potentiellement un signal plus physiologiquement complet que des analogues plus courts. L'effet en aval est la libération de GH pulsatile de l'hypophyse, avec une élévation ultérieure de IGF-1.
Le mécanisme est pertinent pour la graisse viscérale en particulier: GH agit sur le tissu adipeux viscéral pour mobiliser préférentiellement les dépôts de graisse viscérale. Cette sélectivité — l'affinité connue de GH pour la lipolyse viscérale — est la base de l'approbation de tesamorelin dans la lipodystrophie du VIH et de son intérêt pour la recherche sur l'adiposité viscérale liée à l'âge.
Données cliniques et approbation de la FDA
L'approbation de la FDA par Tesamorelin repose sur deux essais cliniques de phase 3 chez des adultes séropositifs ayant un excès de graisse viscérale provenant d'un traitement antirétroviral. Les deux essais ont montré une réduction statistiquement significative du tissu adipeux viscéral (VAT) mesurée par le scan CT – une réduction d'environ 15 à 18 % par rapport au placebo à 26 semaines.
Les résultats secondaires comprennent l'amélioration des profils lipidiques, la réduction de la circonférence de la taille et l'amélioration de la qualité de vie. IGF-1 a augmenté significativement par rapport à l'inclusion. Les essais ont également documenté le profil des effets secondaires : augmentation des préoccupations liées au IGF-1 (promotion de la croissance potentielle), effets du métabolisme du glucose et rétention d'eau liée au GH.
L'utilisation de tesamorelin en dehors de l'étiquette s'est étendue à l'accumulation générale de graisse viscérale liée à l'âge — le mécanisme est équivalent et la population (tout adulte ayant une graisse viscérale élevée) est sensiblement plus grande que l'indication de lipodystrophie du VIH.
Quelle est la posologie Tesamorelin recommandée?
| Protocole | Dose | Itinéraire | Calendrier | Annexe |
|---|---|---|---|---|
| Approuvé par la FDA (lipodystrophie du VIH) | 2 mg/jour | Sous-Q abdomen | Temps constant quotidien | Dose approuvée |
| Graisse viscérale non indiquée sur l'étiquette | 1–2 mg/jour | Sous-Q | A jeun AM ou avant de dormir | Protocole communautaire |
| Combiné avec Ipamorelin | 1 mg tesamorelin + 200 mcg Ipamorelin | Sous-Q | Jeûne | pouls synergique GH |
Effets secondaires et considérations
Le profil des effets secondaires de Tesamorelin est bien caractérisé à partir des essais cliniques de phase 3, un avantage par rapport aux peptides de recherche avec seulement des données précliniques.
**Les réactions au site d'injection** sont fréquentes: érythème, prurit, douleur. Plus fréquent avec injection abdominale. Les sites d'injection rotatifs dans l'abdomen réduisent les réactions cumulatives au site.
**Rétention de liquide et douleur articulaire:** Effets standard liés au GH: œ dème, arthralgies, symptômes du canal carpien. Doses dépendantes et habituellement résolues avec réduction ou arrêt de la dose.
** Le métabolisme du glucose :** Tesamorelin élève le GH, qui a des effets d'antagonisation de l'insuline. Le glucose à jeun peut augmenter. Les personnes diabétiques ou prédiabétiques doivent être surveillées.
**IGF-1 élévation:** Plus prononcé avec 2 mg par jour qu'avec les protocoles CJC-1295 typiques. La surveillance des niveaux IGF-1 est recommandée pour une utilisation prolongée.
** Contraintes de l'étiquette :** Malignité active, tumeurs actives, perturbation de l'axe hypothalamique-pituitaire par suite d'une intervention ou d'un rayonnement antérieurs. Ce sont des préoccupations analogiques standard GHRH.
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Foire aux questions
Tesamorelin est approuvé par la FDA pour la lipodystrophie associée au VIH — accumulation anormale de graisse viscérale chez les patients infectés par le VIH. Hors étiquette, il est recherché pour la réduction de la graisse viscérale liée à l'âge chez les adultes non-VIH. Son mécanisme — l'activation du récepteur GHRH entraînant une lipolyse viscérale préférentielle via GH — est également applicable aux deux populations.
Les deux sont des analogues GHRH. Tesamorelin utilise la séquence complète d'acide 44-amino GHRH avec modification N-terminale; CJC-1295 (Mod GRF 1-29) utilise le fragment tronqué d'acide 29-amino biologiquement actif. Tesamorelin a l'approbation de la FDA et les données des essais cliniques de phase 3. CJC-1295 est plus couramment utilisé dans les protocoles communautaires. Les deux activent le récepteur GHRH pour produire du GH pulsatile.
Oui — c'est son principal effet cliniquement validé. Les essais de phase 3 ont montré une réduction de 15 à 18 % du tissu adipeux viscéral (mesuré par CT) par rapport au placebo. Le mécanisme est la stimulation préférentielle de la lipolyse viscérale par GH. Les résultats sont perdus lorsque tesamorelin est arrêté — la réduction de la graisse viscérale est maintenue seulement avec la poursuite du traitement.
Différents outils avec différentes bases de données. Tesamorelin a des données d'essais humains de phase 3 ; Sermorelin a des antécédents d'approbation de la FDA plus anciens (maintenant caduques) mais des preuves moins spécifiques de graisse viscérale. La dose de Tesamorelin 2 mg produit une stimulation GH plus forte que les doses Sermorelin typiques. Pour la graisse viscérale en particulier, tesamorelin a la preuve la plus forte. Pour l'optimisation générale du GH, le choix dépend des objectifs d'accès et de protocole.
L'approbation de la FDA ne couvre que la lipodystrophie du VIH. La prescription hors étiquette de tesamorelin par des médecins pour d'autres indications, y compris la graisse viscérale liée à l'âge, est légale mais peu fréquente. Les vendeurs de peptides de recherche le vendent comme un produit chimique de recherche. Dans la pratique, l'accès se fait principalement par l'intermédiaire du marché des produits chimiques de la recherche plutôt que par la prescription.
L'information de prescription de la FDA ne précise pas le vélo. Sur le plan clinique, les patients l'utilisent continuellement pour l'indication du VIH avec une surveillance continue. Les protocoles communautaires suivent généralement le cycle de 3 à 6 mois avec des pauses, conformément aux pratiques générales de la GH en matière de cyclisme. Les données sur l'utilisation continue dans les populations non séropositives sont limitées.