Sermorelin (GHRH 1-29) est un fragment synthétique de 29-aminoacides de l'hormone de croissance - le premier analogue GHRH développé pour une utilisation clinique, approuvé par la FDA en 1997 pour la carence en GH chez les enfants avant d'être volontairement arrêté par le fabricant en 2008 pour des raisons commerciales (pas de sécurité). Il reste largement utilisé dans les cliniques de peptides et comme composé de recherche, avec le plus long record de sécurité de tout analogue GHRH. Comprendre où sermorelin s'adapte par rapport aux alternatives modernes — principalement CJC-1295 — est essentiel pour tous ceux qui envisagent la recherche de la GH.
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Ipamorelin est la combinaison la plus couramment recommandée – sa libération sélective de GH avec une élévation minimale de la cortisol/prolactine se combine bien avec le mécanisme GHRH de sermorelin. La combinaison produit des impulsions GH synergiques par des voies de récepteurs distinctes. GHRP-2 et GHRP-6 sont des alternatives, bien que la stimulation de la faim de GHRP-6 peut être significative à des doses efficaces.
Comment Sermorelin fonctionne-t-il?
Sermorelin est les 29 premiers acides aminés de GHRH endogène (1-44), représentant le noyau biologiquement actif qui lie le récepteur GHRH (GHRH-R) sur les somatotrophes hypophysaires. La fixation du récepteur stimule la production de somatotrophes et la libération de GH pulsatile dans un modèle physiologique, en préservant la pulsatilité naturelle de la sécrétion de GH que l'administration continue de GH perturbe. Ce mimétisme physiologique est au cœur de l'attrait de sermorelin : il stimule l'hypophyse plutôt que de remplacer sa fonction.
Sermorelin a une demi-vie courte d'environ 10 à 20 minutes, ce qui signifie que ses effets sont transitoires et que les impulsions GH qu'il génère sont relativement brèves. Cette courte durée nécessite un timing précis (administration juste avant le sommeil pour coïncider avec l'impulsion GH nocturne) et signifie que l'élévation de la GH plasmatique est moins soutenue que les analogues GHRH à action prolongée. La biodisponibilité par injection sous-cutanée est d'environ 7 à 12 %.
Sermorelin vs CJC-1295: Principales différences
CJC-1295 (sans DAC) a une séquence d'acides aminés semblable à sermorelin avec des modifications qui augmentent la résistance à la dégradation enzymatique, étendant sa demi-vie à environ 30–45 minutes. CJC-1295 avec DAC (Drug Affinity Complex) prolonge considérablement la demi-vie (6–8 jours) par liaison covalente à l'albumine. La question clinique est de savoir si une activité plus longue est bénéfique ou introduit une élévation chronique non désirée du GH.
L'avantage clé de Sermorelin : sa très courte demi-vie produit un pouls GH propre et physiologique étroitement couplé au moment de l'administration. Il n'y a pas d'accumulation, aucune suppression des boucles de rétroaction endogènes de l'élévation chronique du GH et 40 ans et plus de données sur l'innocuité, y compris l'utilisation clinique chez l'enfant. L'inconvénient: il faut un timing plus précis et peut produire moins d'exposition totale au GH par injection que d'autres solutions à action plus longue. Pour les personnes qui préfèrent une approche conservatrice et cliniquement validée, le bilan de sermorelin est inégalé dans cette catégorie.
Protocoles Sermorelin et dosage
La dose clinique de sermorelin (d'après les données de prescription de la FDA pour le déficit pédiatrique en GH) était de 0,03 mg/kg/jour (environ 2 à 3 mg/jour chez l'adulte en poids). Les cliniques de recherche et de peptides utilisent généralement des doses plus faibles : 300 à 600 mcg par voie sous-cutanée au coucher, 5 nuits par semaine. Le timing pré-sommeil maximise la synergie avec la surtension nocturne du GH et la libération de l'hormone de croissance associée au sommeil.
Sermorelin est souvent associé à un GHRP (GHRP-6, GHRP-2, Ipamorelin) pour obtenir une libération synergique de GH — les analogues GHRH et les GHRP travaillent sur des systèmes récepteurs séparés et produisent des impulsions GH supérieures aux additifs lorsqu'elles sont combinées. La combinaison de recherche la plus courante est sermorelin 300 mcg + Ipamorelin 300 mcg par voie sous-cutanée au coucher.
Effets et calendrier
Les effets de Sermorelin se développent graduellement sur des semaines à des mois, en accord avec l'élévation physiologique du GH plutôt que le GH exogène supraphysiologique. Parmi les effets attendus de la recherche, mentionnons l'amélioration de la qualité du sommeil (dans un délai de 1 à 2 semaines), l'amélioration de la récupération, les modifications de la composition corporelle (augmentation de la masse maigre, réduction des graisses) sur une période de 3 à 6 mois et l'amélioration de la qualité de la peau. Les taux de IGF-1 augmentent généralement modérément — moins considérablement que le GH exogène — ce qui confirme le caractère physiologique plutôt que pharmacologique de la stimulation du GH.
Contrairement au GH exogène, sermorelin ne supprime pas la sécrétion endogène GHRH ou GH – l'hypophyse conserve sa régulation naturelle de la rétroaction. Il s'agit là d'un avantage important pour la sécurité, en particulier pour les jeunes utilisateurs où l'intégrité de l'axe de l'hypophyse est critique.
Comparaison entre Sermorelin et CJC-1295
| Facteur | Dose | Itinéraire | Fréquence | Annexe |
|---|---|---|---|---|
| Acides aminés | 29 | 30 (modifié) | — | — |
| Demi-vie (pas de DAC) | 10-20 min | ~30–45 min | — | — |
| Dose typique | 300–600 mcg | 100–300 mcg | — | — |
| Calendrier | Pré-sommeil strictement | Pré-sommeil (pas de DAC) | — | — |
| Données cliniques | Approuvé par la FDA (1997, disque. 2008) | Utilisation de la recherche seulement | — | — |
| Dossier de sécurité | Vaste (données pédiatriques) | Limité (recherche seulement) | — | — |
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Foire aux questions
Sermorelin (Geref) a été volontairement arrêté par Serono en 2008 pour des raisons commerciales et non de sécurité, le marché du traitement pédiatrique de la déficience en GH s'est déplacé vers la GH recombinante (Génotropine, Norditropine), qui était plus rentable. Aucune mesure de sécurité de la FDA n'a été associée à son arrêt.
Sermorelin n'est pas disponible sur le marché en tant que médicament de marque (Geref a été arrêté). Il est disponible dans les pharmacies composées par prescription médicale et comme peptide de recherche par les canaux de vente pour la recherche.
Sermorelin (analogue GHRH) et MK-677 (ghrelin mimetic) fonctionnent à travers différents récepteurs, mais les deux augmentent GH et IGF-1. MK-677 est oral, ce qui est un avantage pratique significatif. Sermorelin produit un patron plus physiologique de GH pulsatile; MK-677 produit une élévation de GH plus soutenue et peut provoquer une augmentation de la faim plus prononcée. Tous deux sont interdits par l'AMA.
Ipamorelin est la combinaison la plus couramment recommandée – sa libération sélective de GH avec une élévation minimale de la cortisol/prolactine se combine bien avec le mécanisme GHRH de sermorelin. La combinaison produit des impulsions GH synergiques par des voies de récepteurs distinctes. GHRP-2 et GHRP-6 sont des alternatives, bien que la stimulation de la faim de GHRP-6 peut être significative à des doses efficaces.