Эректильная дисфункция (ЭД) поражает около 30 миллионов мужчин в США, причем распространенность значительно увеличивается после 40 лет. В то время как ингибиторы ФДЭ5 (Виагра, Сиалис) эффективно обращаются к сосудистой эректильной механике, они оставляют несколько представлений ЭД недолеченными: психогенная ЭД, где желание отсутствует, сосудистая ЭД со значительной эндотелиальной дисфункцией и случаи, когда ингибиторы ФДЭ5 терпят неудачу или противопоказаны. Исследовательские пептиды, в частности PT-141 и BPC-157, предлагают механически различные подходы к каждому из этих представлений.
Только контекст исследования.Пептиды, обсуждаемые на WolveStack, являются исследовательскими химическими веществами, не одобренными FDA для использования человеком. Ничто на этой странице не является медицинским советом. Проконсультируйтесь с квалифицированным медицинским работником перед использованием.
Эффекты восстановления сосудов и нервов BPC-157 представляют собой фактические изменения на уровне ткани, а не временные фармакологические эффекты, поэтому улучшения могут сохраняться после цикла. Однако доказательства этого, в частности, в ЭД человека, основаны на животных и экстраполированы. Регулярный велоспорт распространен на практике.
PT-141: Решение проблемы психогенной и дефицита желания
PT-141 (бремеланотид) является наиболее непосредственно релевантным пептидом для эректильной дисфункции, который был изучен специально у мужчин с ЭД в исследованиях II фазы до того, как Palatin Technologies обратилась к женскому показанию HSDD для одобрения FDA. Мужские данные II фазы показали значительное улучшение показателей эректильной функции и успешных показателей проникновения у мужчин с психогенной ЭД и смешанной ЭД, где ингибиторы ФДЭ5 обеспечивали неполный ответ.
Центральный механизм меланокортина PT-141 отвечает на фазу инициации желания/возбуждения, которую не могут генерировать ингибиторы ФДЭ5. У мужчин, у которых ЭД является в первую очередь психогенным (беспокойство, связанное со стрессом, низкое либидо), где сосудистый путь является функциональным, но центральный сигнал возбуждения недостаточный, PT-141 обеспечивает механизм, недоступный от обычных лекарств от ЭД. Типичная дозировка составляет 1-2 mg подкожно за 45-90 минут до активности.
BPC-157: сосудистый и неврологический ремонт
Актуальность BPC-157 для ЭД работает через два пути: восстановление сосудов и неврологическое восстановление. Исследования на животных показывают, что BPC-157 значительно активизирует VEGFR2 (рецептор фактора роста эндотелия сосудов 2) и способствует ангиогенезу — образованию новых кровеносных сосудов. Поскольку васкулогенная ЭД в основном является эндотелиальным / сосудистым заболеванием (ЭД часто предшествует основным сердечно-сосудистым событиям в качестве симптома часового механизма), свойства восстановления сосудов BPC-157 являются механически значимыми.
Кроме того, BPC-157 показал эффекты восстановления нервов на животных моделях, актуальные для послеоперационной ЭД (особенно после операции на простате, где кавернозное повреждение нерва является основным механизмом) и диабетической нейропатии, связанной с ЭД. Это более длительные эффекты задержки, чем острое действие PT-141 — BPC-157 для сосудистой / неврологической ЭД следует понимать как вмешательство в хроническое восстановление, а не как помощь при острой производительности. Типичная дозировка: 250-500 mcg/день подкожно в течение 6-12 недель.
Melanotan II: Эрекция без возбуждения (и ее ограничения)
Melanotan II (MT-II) действует на меланокортиновые рецепторы аналогично PT-141, но с более широким нацеливанием на рецепторы (MC1R-MC5R против относительной селективности PT-141 для MC3R/MC4R). MT-II производит спонтанные эрекции на животных моделях и у людей — буквально генерируя механические эрекции при отсутствии сексуальной стимуляции у некоторых пользователей. Этот спонтанный эффект эрекции считается побочным эффектом в случае первичного (загара) использования MT-II, но подчеркивает его мощный агонизм меланокортина на эректильной ткани.
MT-II не одобрен FDA (в отличие от PT-141), имеет менее изученный профиль безопасности, а спонтанный эффект эрекции может быть неудобным или социально проблематичным. В качестве лечения ЭД он используется реже, чем PT-141, учитывая более характерный профиль безопасности последнего и более избирательное действие рецептора. Те, кто уже использует MT-II для загара, часто отмечают случайную эректильную пользу; в качестве основного лечения ЭД обычно предпочитают PT-141.
Укладка для сложных ЭД
ЭД с несколькими факторами (повреждение сосудов + снижение желания + психологический компонент) может извлечь выгоду из сочетания подходов. Протокол исследования для комплексной ЭД может включать: ХТЕРМХ0000 хронически для сосудистого и неврологического восстановления (250 mcg / день), ХТЕРМХ0002 остро необходим для возбуждения инициации, и ингибитор ФДЭ5 для сосудистой механики в дни использования. Этот мультимеханический подход решает проблему более комплексно, чем любой отдельный агент.
Кроме того, следует исследовать оптимизацию тестостерона до или вместе с использованием пептидов — гипогонадизм является распространенным, недостаточно обработанным фактором ЭД, с которым пептиды не обращаются. Полная гормональная панель подходит в качестве основы, прежде чем предположить, что пептидное вмешательство является основным рычагом.
Как пептиды работают?
| пептид | Доза | Маршрут | частота | Заметки |
|---|---|---|---|---|
| PT-141 | 1-2 mg | Подкожный | Острый (по мере необходимости) | Психогенный / дефицит желания |
| BPC-157 | 250-500 mcg | Подкожный | Ежедневно, 6-12 недель | Сосудистый / неврологический ремонт |
| Melanotan II | 0.25-0.5 mg | Подкожный | Острый/велосипедный | Меланокортиновый агонизм — менее избирательный |
Также доступна в Apollo Peptide Sciences
Apollo Пептидные наукинесет независимо протестированные соединения исследовательского класса. Продукция поставляется из США с опубликованными сертификатами чистоты.
Только для исследовательских целей. Раскрытие информации о партнерах: WolveStack получает комиссию за соответствующие покупки без каких-либо дополнительных затрат для вас.
Часто задаваемые вопросы
Пептиды не являются прямой заменой ингибиторам ФДЭ5, они работают через различные механизмы для разных подтипов ЭД. PT-141 обращается к психогенной и дефициту желания ЭД, где ингибиторы ФДЭ5 недостаточны; BPC-157 обращается к восстановлению сосудов в качестве долгосрочного вмешательства. Мужчины с простой васкулогенной ЭД, которые хорошо реагируют на ингибиторы ФДЭ5, как правило, не имеют оснований заменять их пептидами. Наилучшим вариантом использования пептидов при ЭД является добавление к схеме лечения или альтернативам, когда ингибиторы ФДЭ5 неэффективны или противопоказаны.
PT-141 обычно занимает 45-90 минут для получения заметного эффекта возбуждения. Соответственно, планирование — администрирование за 1-1,5 часа до предполагаемой деятельности — обеспечивает оптимальное время. Эффект может сохраняться в течение 6-12 часов.
Эффекты восстановления сосудов и нервов BPC-157 представляют собой фактические изменения на уровне ткани, а не временные фармакологические эффекты, поэтому улучшения могут сохраняться после цикла. Однако доказательства этого, в частности, в ЭД человека, основаны на животных и экстраполированы. Регулярный велоспорт распространен на практике. Результаты в значительной степени зависят от основной причины ЭД — сосудистые или нейропатические представления имеют самое сильное механистическое обоснование.
Диабетическая ЭД имеет как сосудистые (эндотелиальная дисфункция, снижение биодоступности оксида азота), так и неврологические (автономная нейропатия) компоненты. Ангиогенные и нервные свойства BPC-157 направлены на оба механизма, что делает его механически релевантным для диабетической ЭД. PT-141 обращается к центральному компоненту возбуждения, но не восстанавливает периферические сосудистые или неврологические повреждения, которые механически приводят к диабетической ЭД.