Tesamorelin é um análogo sintético do GHRH (hormona libertadora de hormona de crescimento) que consiste na sequência completa de 44-aminoácido com uma modificação do ácido trans-3-hexenóico no N-terminal que aumenta a estabilidade. É aprovado pela FDA sob a marca Egrifta para o tratamento da lipodistrofia associada ao VIH (distribuição anormal de gordura em doentes com VIH em terapêutica antirretroviral). Esta aprovação do FDA, apoiada em dados de ensaios clínicos de Fase 3, torna o tesamorelin um dos análogos GHRH mais clinicamente validados disponíveis.
Apenas contexto de pesquisa.Os peptídeos e compostos discutidos no WolveStack são produtos químicos de pesquisa não aprovados para uso humano pela FDA. Nada nesta página constitui aconselhamento médico. Consulte um profissional de saúde qualificado antes de usar.
O Tesamorelin é aprovado pela FDA para lipodistrofia associada ao VIH — acumulação anormal de gordura visceral em doentes com VIH. Sem rótulo, é pesquisada para redução da gordura visceral relacionada à idade em adultos não-VIH. O seu mecanismo — activação do receptor GHRH que conduz à lipólise visceral preferencial via GH — é igualmente aplicável a ambas as populações.
Como funciona o Tesamorelin?
Tesamorelin activa o receptor GHRH (GHRHr) na hipófise anterior — o mesmo receptor visado pelo CJC-1295 (Mod GRF 1-29), mas através da sequência completa de 44-aminoácido em vez da versão truncada de 29-aminoácido. A modificação N-terminal estende a meia-vida dos 7-10 minutos do GHRH nativo para aproximadamente 60-90 minutos.
Essa meia-vida mais longa e o uso da sequência GHRH significa que tesamorelin mantém a interação completa do receptor GHRH, potencialmente produzindo um sinal mais fisiologicamente completo do que análogos mais curtos. O efeito a jusante é a libertação pulsátil de GH da hipófise, com subsequente elevação do IGF-1.
O mecanismo é relevante para a gordura visceral especificamente: GH atua no tecido adiposo visceral para mobilizar preferencialmente depósitos de gordura visceral. Esta seletividade — a conhecida afinidade da GH pela lipólise visceral — é a base para a aprovação do tesamorelin na lipodistrofia do HIV e seu interesse em pesquisa pela adiposidade visceral relacionada à idade.
Dados clínicos e aprovação do FDA
A aprovação do FDA do Tesamorelin repousa em dois ensaios clínicos de Fase 3 em adultos HIV positivos com excesso de gordura visceral da terapia antirretroviral. Ambos os ensaios demonstraram reduções estatisticamente significativas no tecido adiposo visceral (TVA) medido por TC – aproximadamente 15–18% de redução em comparação com placebo às 26 semanas.
Os desfechos secundários incluíram melhora do perfil lipídico, redução da circunferência da cintura e melhora da qualidade de vida. IGF-1 aumentou significativamente desde o início. Os ensaios documentaram também o perfil de efeitos secundários: aumento das preocupações relacionadas com o IGF-1 (promoção do crescimento potencial), efeitos do metabolismo da glucose e a retenção de água relacionada com o GH esperada.
A utilização off-label de tesamorelin estendeu-se à acumulação geral de gordura visceral relacionada com a idade — o mecanismo é equivalente e a população (qualquer adulto com gordura visceral elevada) é substancialmente maior do que a indicação de lipodistrofia VIH.
Qual é a dosagem recomendada de Tesamorelin?
| Protocolo | Dose | Rota | Calendário | Notas |
|---|---|---|---|---|
| Aprovada pela FDA (lipodistrofia VIH) | 2 mg/dia | SubQ abdómen | Tempo consistente diário | Dose aprovada |
| Gordura visceral fora do rótulo | 1–2 mg/dia | SubQ | Am em jejum ou antes de dormir | Protocolo comunitário |
| Combinado com Ipamorelin | 1 mg tesamorelin + 200 mcg Ipamorelin | SubQ | Em jejum | Pulso GH sinérgico |
Efeitos colaterais e considerações
O perfil de efeitos secundários do Tesamorelin é bem caracterizado a partir de ensaios clínicos de Fase 3 — uma vantagem sobre os peptídeos de investigação com apenas dados pré-clínicos.
** As reacções no local de injecção** são frequentes — eritema, prurido, dor. Mais frequente com injeção abdominal. A rotação dos locais de injecção no abdómen reduz as reacções cumulativas no local.
** Retenção de gases e dor articular: ** Efeitos padrão relacionados com a HG — edema, artralgias, sintomas do tipo túnel do carpo. Depende da dose e geralmente resolve com redução ou descontinuação da dose.
** Metabolismo da glucose: ** Tesamorelin eleva o GH, que tem efeitos antagonistas da insulina. A glucose em jejum pode aumentar. Os indivíduos com diabetes ou pré-diabetes necessitam de monitorização.
** Aumento de IGF-1: ** Mais pronunciado com 2 mg diariamente do que com protocolos típicos CJC-1295. Monitorar os níveis de IGF-1 é aconselhável para uso prolongado.
** Contra- indicações do rótulo:** Malignidade ativa, tumores ativos, ruptura do eixo hipotalâmico-hipófise da cirurgia/radiação prévia. Estas são preocupações analógicas padrão GHRH.
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Perguntas Mais Frequentes
O Tesamorelin é aprovado pela FDA para lipodistrofia associada ao VIH — acumulação anormal de gordura visceral em doentes com VIH. Sem rótulo, é pesquisada para redução da gordura visceral relacionada à idade em adultos não-VIH. O seu mecanismo — activação do receptor GHRH que conduz à lipólise visceral preferencial via GH — é igualmente aplicável a ambas as populações.
Ambos são analógicos GHRH. Tesamorelin usa a seqüência completa de 44-aminoácido GHRH com modificação N-terminal; CJC-1295 (Mod GRF 1-29) usa o fragmento truncado de 29-aminoácido biologicamente ativo. Tesamorelin tem aprovação do FDA e dados de ensaios clínicos de Fase 3 por trás dele. O CJC-1295 é mais comumente utilizado em protocolos comunitários. Ambos ativam o receptor GHRH para produzir GH pulsátil.
Sim — este é o seu principal efeito clinicamente validado. Os ensaios de fase 3 demonstraram uma redução de 15–18% no tecido adiposo visceral (medido pela TC) em comparação com o placebo. O mecanismo é a estimulação preferencial da GH da lipólise visceral. Os resultados são perdidos quando o tesamorelin é interrompido — a redução da gordura visceral é mantida apenas com a continuação do tratamento.
Diferentes ferramentas com diferentes bases de evidência. Tesamorelin tem dados de testes em humanos de Fase 3; Sermorelin tem histórico de aprovação mais antigo FDA (agora caducado) mas evidência de gordura visceral menos específica. A dose de 2 mg do Tesamorelin produz estimulação GH mais forte do que as doses típicas de Sermorelin. Para a gordura visceral especificamente, o tesamorelin tem a evidência mais forte. Para otimização geral do GH, a escolha depende dos objetivos de acesso e protocolo.
A aprovação da FDA abrange apenas lipodistrofia do HIV. A prescrição off-label de tesamorelin por médicos para outras indicações, incluindo gordura visceral relacionada com a idade, é legal, mas incomum. Os fornecedores de peptides de pesquisa vendem-no como um produto químico de pesquisa. Na prática, a maior parte do acesso é através do mercado químico de pesquisa e não da prescrição.
A informação de prescrição da FDA não especifica ciclismo. Clinicamente, os pacientes a utilizam continuamente para a indicação do HIV com acompanhamento contínuo. Protocolos comunitários normalmente ciclo 3-6 meses com pausas, consistente com as práticas gerais GH secretagogue ciclismo. Os dados de uso contínuo em populações não-HIV são limitados.