SS- 31 (znany również jako elamipretyd, Bendavia lub MTP- 131) jest syntetycznym tetrapeptydem (D- Arg- dimetyloTyr- Lys- Phe- NH2), który selektywnie koncentruje się w wewnętrznej błonie mitochondrialnej, gdzie zmniejsza oksydacyjne uszkodzenie kardiolipiny - fosfolipidu krytycznego dla architektury mitochondrialnej i efektywności łańcucha transportu elektronów. SS- 31 osiągnął II i III fazy badań klinicznych dotyczących niewydolności serca i rzadkiej choroby mitochondrialnej zespołu Bartha, co daje niezwykle silny wynik rozwoju klinicznego peptydu badawczego. Znaczenie przeciwstarzeniowe wynika z centralnej roli zaburzeń mitochondrialnych w cechach starzenia.
Tylko kontekst badawczy.Peptydy omawiane na WolveStack to chemikalia badawcze niezatwierdzone przez FDA do stosowania u ludzi. Nic na tej stronie nie stanowi porady medycznej. Przed użyciem należy skonsultować się z wykwalifikowanym pracownikiem służby zdrowia.
SS- 31 (elamipretyd, MTP- 131) jest syntetycznym tetrapeptydem skierowanym do wewnętrznej błony mitochondrialnej. Pełny przewodnik po jego mechanizmie, wynikach badań klinicznych, dawkowaniu i zastosowaniach przeciw starzeniu się.
Jak działa SS- 31?
Kardiolipina jest unikalnym fosfolipidem występującym prawie wyłącznie w wewnętrznej błonie mitochondrialnej (IMM), gdzie odgrywa kluczową rolę strukturalną w organizacji łańcucha transportowego elektronów (ETC), które produkują ATP. Ze stresem starzenia i utleniania, kardiolipina ulega peroksydacji - jej wielonienasycone łańcuchy kwasów tłuszczowych są uszkodzone przez reaktywne gatunki tlenu (ROS), zakłócając nadkompleksową strukturę ETC i zmniejszając potencjał błony mitochondrialnej.
SS- 31 oddziałuje z kardiolipiną poprzez elektrostatyczne i hydrofobiczne siły, koncentrując się w IMM przy 1000- krotnym wzbogaceniu nad stężeniem cytoplazmatycznym. To fizyczne skojarzenie chroni kardiolipinę przed peroksydaniem, zachowuje kompleksową integralność ETC, przywraca potencjał membrany mitochondrialnej i zmniejsza wytwarzanie ROS - pozytywną reakcję zwrotną, gdy zmniejszona produkcja ROS prowadzi do zmniejszenia uszkodzenia kardiolipiny, co prowadzi do dalszej redukcji ROS. Efektem jest znaczna poprawa bioenergii mitochondrialnej w tkankach, w których zaburzenia mitochondrialne są przyczyną patologii.
Wyniki badań klinicznych
Badanie HOPEFUL-1 (faza IIb w niewydolności serca) wykazało SS- 31 (elamipretyd) poprawę 6-minutowego marszu i odnotowaną przez pacjenta jakość życia w niewydolności serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową. Trwa badanie fazy III EVOLUTION- HF. W zespole Bartha (rzadka kardiomiopatia mitochondrialna wywołana przez mutację tafazzyny zakłócającą kardiolipinę), SS- 31 powodowała znaczącą poprawę czynności mięśni szkieletowych i jakości życia w badaniu III fazy, co stanowi rzadki sukces leczenia w genetycznie zdefiniowanej chorobie mitochondrialnej.
Oprócz zastosowań sercowo-naczyniowych, badania na zwierzętach wykazują, że SS- 31 zmniejsza się w funkcji mitochondrialnej mięśni szkieletowych, zdolności fizyczne (działanie koła u starych myszy znacznie poprawiło się do blisko młodych poziomów) oraz czynność nerek po urazie reperfuzji niedokrwiennej. Wyniki te u starszych zwierząt stanowią podstawową podstawę wykorzystania SS- 31 w kontekście badań nad długowiecznością.
Aplikacje przeciw starzeniu i długowieczności
Mitochondrialna teoria starzenia się - która gromadzi zaburzenia mitochondrialne napędza szeroki fenotyp starzenia - pozycji SS- 31 jako teoretycznie potężnej interwencji długowieczności. Jeżeli peroksydacja kardiolipiny jest kluczowym motorem zaburzeń czynności mitochondrialnych, które gromadzą się wraz z wiekiem, wówczas ochrona kardiolipiny za pomocą SS- 31 powinna osłabić tego kierowcę.
Badania stosowania antystażu i wydajności zwykle obejmuje: codziennie lub co drugi dzień podskórne wstrzyknięcia w 1-3 mg na dawkę, w 8- 12 tygodni cykli. Użytkownicy wspólnotowi zgłaszają poprawę wydajności ćwiczeń, ożywienie oraz subiektywne poczucie "energii komórkowej" zgodne z poprawą bioenergii mitochondrialnej. Brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u ludzi poza badaniami klinicznymi, ale wyniki badań klinicznych dotyczące bezpieczeństwa (populacje pacjentów z niewydolnością serca i zespołem Bartha w ciągu miesięcy) są zadowalające.
SS- 31 Profil badawczy
| Parametr | Dawka | Droga | Częstość występowania | Uwagi |
|---|---|---|---|---|
| Inne nazwy | Elamipretyd, Bendavia, MTP- 131 | - | - | - |
| Mechanizm | Ochrona kardiolipiny → Integralność ETC | - | - | - |
| Dawka badawcza | 1-3 mg / dzień SubQ | - | - | - |
| Długość cyklu | 8- 12 tygodni | - | - | - |
| Etap kliniczny | Faza II / III (niewydolność serca, zespół Bartha) | - | - | - |
| Dane dotyczące bezpieczeństwa u ludzi | Tak - z badań klinicznych | - | - | - |
Dostępne również w Apollo Peptide Sciences
Apollo Peptyde Sciencesposiada niezależnie badane związki klasy naukowej. Produkty statek z USA z opublikowanymi certyfikatami czystości.
Tylko do celów badawczych. Ujawnienie partnerskie: WolveStack zarabia prowizję od kwalifikujących się zakupów bez dodatkowych kosztów dla Ciebie.
Często zadawane pytania
Tak - SS- 31, elamipretyd, Bendavia i MTP- 131 to nazwy dla tego samego tetrapeptydu (D- Arg- dimetyloTyr- Lys- Phe- NH2). SS- 31 odnosi się do jego klasyfikacji w serii peptydów Szeto- Schiller; elamipretyd jest INN (międzynarodowa nazwa niezastrzeżona) stosowana w badaniach klinicznych; Bendavia była marką podczas wczesnego rozwoju bioterapii Stealth.
SS- 31 nie wpływa bezpośrednio na syntezę NAD +. Jednak poprzez poprawę potencjału membrany mitochondrialnej i wydajności łańcucha transportowego elektronów, SS- 31 może zmniejszyć względne zapotrzebowanie NAD + (mniej NAD + zużywa się rekompensując nieefektywne mitochondria). Obie interwencje są komplementarne: SS- 31 poprawia integralność strukturalną maszyn mitochondrialnych, które obsługuje NAD +. Wielu badaczy długowieczności łączy SS- 31 z suplementacją NMN / NR.
Dawkowanie w środowisku badawczym zazwyczaj rozpoczyna się od 1 mg podskórnie na dobę i może wzrosnąć do 2-3 mg / dobę w zależności od odpowiedzi. Badania kliniczne stosowały do 4 mg / kg iv., jednak przewlekłe stosowanie dawek jest znacznie mniejsze. Biorąc pod uwagę ograniczone dane dotyczące przewlekłego stosowania u ludzi poza badaniami klinicznymi, należy zastosować zachowawcze dawkowanie.
Oba cele mitochondrialne ROS, ale za pomocą różnych mechanizmów. MitoQ jest analogiem CoQ10, który koncentratuje się bezpośrednio w mitochondriach i skwarkach nadtlenku. SS- 31 chroni strukturę kardiolipiny w celu zachowania wydajności ETC i zmniejszenia wytwarzania ROS u źródła. Są one raczej uzupełniające niż równoważne - MitoQ jest doustnie i bardziej dostępne; SS- 31 wymaga zastrzyku, ale ma lepsze dowody kliniczne z badań. Niektórzy naukowcy używają obu.