Tesamorelin è un analogo sintetico di GHRH (ormone della crescita che rilascia l'ormone) costituito dalla sequenza completa di 44 aminoacidi con una modifica dell'acido trans-3-hexenoico al N-terminus che aumenta la stabilità. È approvato dalla FDA con il marchio Egrifta per il trattamento della lipodistrofia associata all'HIV (distribuzione anormale dei grassi nei pazienti HIV sulla terapia antiretrovirale). Questa approvazione della FDA, sostenuta da dati di prova clinici di Fase 3, rende tesamorelin uno degli analoghi GHRH più convalidati clinicamente disponibili.
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Tesamorelin è approvato dalla FDA per la lipodistrofia associata all'HIV — accumulo di grasso viscerale anormale nei pazienti affetti da HIV. Off-label, è ricercato per la riduzione del grasso viscerale legata all'età negli adulti non-HIV. Il suo meccanismo — l'attivazione del recettore GHRH che guida la lipolisi viscerale preferenziale via GH — è ugualmente applicabile a entrambe le popolazioni.
Come funziona Tesamorelin?
Tesamorelin attiva il recettore GHRH (GHRHr) nell'ipofisi anteriore — lo stesso recettore mirato da CJC-1295 (Mod GRF 1-29), ma attraverso la sequenza completa di 44 aminoacidi piuttosto che la versione troncata 29-aminoacido. La modifica N-terminal estende l'emivita dai 7–10 minuti di nativi GHRH a circa 60–90 minuti.
Questa emivita più lunga e l'uso della sequenza completa GHRH significa che tesamorelin mantiene l'intera interazione GHRH-recettore, potenzialmente producendo un segnale più fisiologicamente completo rispetto agli analogici più corti. L'effetto a valle è il rilascio pulsatile GH dall'ipofisi, con successiva elevazione IGF-1.
Il meccanismo è rilevante per il grasso viscerale in particolare: GH agisce sul tessuto viscerale adiposo per mobilitare preferibilmente i depositi di grasso viscerale. Questa selettività — l'affinità nota di GH per la lipolisi viscerale — è la base per l'approvazione di tesamorelin nella lipodistrofia dell'HIV e il suo interesse di ricerca per l'adiposità viscerale legata all'età.
Dati clinici e approvazione della FDA
L'approvazione della FDA di Tesamorelin poggia su due studi clinici di Fase 3 negli adulti sieropositivi con eccesso di grasso viscerale dalla terapia antiretrovirale. Entrambe le prove hanno dimostrato riduzioni statisticamente significative nel tessuto viscerale adiposo (VAT) misurate dalla scansione CT — circa 15–18% di riduzione rispetto al placebo a 26 settimane.
I risultati secondari includevano profili lipidi migliorati, circonferenza della vita ridotta e miglioramento della qualità della vita. IGF-1 è aumentato significativamente dalla linea di base. Le prove hanno anche documentato il profilo degli effetti collaterali: maggiori preoccupazioni relative a IGF-1 (promozione potenziale della crescita), effetti del metabolismo del glucosio e la ritenzione idrica legata al GH prevista.
L'uso di ricerca off-label di tesamorelin ha esteso all'accumulo di grasso viscerale legato all'età generale — il meccanismo è equivalente e la popolazione (qualsiasi adulto con grasso viscerale elevato) è sostanzialmente più grande dell'indicazione della lipodistrofia dell'HIV.
Qual è il dosaggio consigliato Tesamorelin?
| Protocollo | Dose | Itinerario | Timing | Note |
|---|---|---|---|---|
| approvato dalla FDA (HIV lipodystrophy) | 2 mg / giorno | Addome | Tempo costante giornaliero | Dose migliorata |
| Grasso viscerale fuori etichetta | 1–2 mg/giorno | SubQ | AM digiunato o prima di dormire | Protocollo comunitario |
| Combinato con Ipamorelin | 1 mg tesamorelin + 200 mcg Ipamorelin | SubQ | Fissato | Impulso GH sinergico |
Effetti collaterali e considerazioni
Il profilo di effetto collaterale di Tesamorelin è ben valutato da studi clinici di Fase 3, un vantaggio rispetto ai peptidi di ricerca con solo dati preclinici.
**Le reazioni del sito di iniezione** sono comuni — eritema, prurito, dolore. Più frequente con iniezione addominale. I siti di iniezione rotante all'interno dell'addome riducono le reazioni cumulative del sito.
**Ritenzione e dolori articolari Effetti correlati alla GH standard — edema, artralgia, carpali sintomi simili a tunnel. Dose-dipendente e di solito risolvere con riduzione della dose o interruzione.
**Il metabolismo del glucosio:** Tesamorelin eleva GH, che ha effetti di insulin-antagonizzante. Il digiuno del glucosio può aumentare. Gli individui con diabete o pre-diabeti richiedono il monitoraggio.
Elevazione IGF-1: Più pronunciato con 2 mg al giorno rispetto ai tipici protocolli CJC-1295. Il monitoraggio dei livelli IGF-1 è consigliabile per un uso prolungato.
** Controindicazioni dall'etichetta: ** Malagnanza attiva, tumori attivi, interruzione dell'asse ipotalamico-pituitaria da chirurgia/radiazione precedente. Questi sono standard GHRH preoccupazioni analogiche.
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Domande frequenti
Tesamorelin è approvato dalla FDA per la lipodistrofia associata all'HIV — accumulo di grasso viscerale anormale nei pazienti affetti da HIV. Off-label, è ricercato per la riduzione del grasso viscerale legata all'età negli adulti non-HIV. Il suo meccanismo — l'attivazione del recettore GHRH che guida la lipolisi viscerale preferenziale via GH — è ugualmente applicabile a entrambe le popolazioni.
Entrambi sono analogici GHRH. Tesamorelin utilizza la sequenza completa di 44 aminoacidi GHRH con modifica N-terminal; CJC-1295 (Mod GRF 1-29) utilizza il frammento biologicamente attivo troncato 29 aminoacido. Tesamorelin ha approvato la FDA e i dati di prova clinica di fase 3 dietro di esso. CJC-1295 è più comunemente usato nei protocolli comunitari. Entrambi attivano il recettore GHRH per produrre GH pulsante.
Sì — questo è il suo effetto primario clinicamente convalidato. Le prove della fase 3 hanno mostrato una riduzione del 15-18% del tessuto adiposo viscerale (misurato da CT) rispetto al placebo. Il meccanismo è la stimolazione preferenziale di GH della lipolisi viscerale. I risultati sono persi quando tesamorelin viene interrotto — la riduzione del grasso viscerale viene mantenuta solo con il trattamento continuato.
Strumenti diversi con diverse basi di prova. Tesamorelin ha i dati di prova umani di fase 3; Sermorelin ha la storia di approvazione della FDA più vecchia (ora in ritardo) ma meno specifiche prove di grasso viscerale. La dose 2 mg di Tesamorelin produce una stimolazione GH più forte rispetto alle dosi Sermorelin tipiche. Per il grasso viscerale in particolare, tesamorelin ha le prove più forti. Per l'ottimizzazione GH generale, la scelta dipende dagli obiettivi di accesso e protocollo.
L'approvazione della FDA copre solo la lipodistrofia dell'HIV. La prescrizione off-label di tesamorelin da parte dei medici per altre indicazioni tra cui il grasso viscerale correlato all'età è legale ma non comune. I fornitori di peptide di ricerca lo vendono come chimico di ricerca. In pratica, la maggior parte dell'accesso è attraverso il mercato chimico di ricerca piuttosto che la prescrizione.
La FDA prescrive informazioni non specifica il ciclismo. Clinicamente, i pazienti lo utilizzano continuamente per l'indicazione dell'HIV con monitoraggio continuo. I protocolli comunitari si basano tipicamente su 3–6 mesi con pause, coerenti con le pratiche ciclistiche generali della GH secretagogue. I dati di uso continuo nelle popolazioni non-HIV sono limitati.