Tesamorelin adalah analog sintetis GHRH (hormon pertumbuhan) terdiri dari urutan asam 44- amino penuh dengan modifikasi asam trans- HLUOC di N-terhaus yang meningkatkan stabilitas. FDA- disetujui dengan nama merek Egrifta untuk pengobatan HIV- yang terkait lipodystrophy (distribusi lemak abnormal dalam pasien HIV pada terapi antiretroviral). FDA ini, didukung oleh data uji klinis Tahap 3, membuat tesamorelin salah satu yang paling klinis memvalidasi GHRH analog tersedia.
Hanya konteks penelitian.Peptida dan senyawa didiskusikan pada WolveStack adalah bahan kimia penelitian tidak disetujui untuk penggunaan manusia oleh FDA. Tidak ada di halaman ini merupakan nasihat medis. Konsultasikan seorang profesional kesehatan yang berkualitas sebelum digunakan.
Tesamorelin adalah FDA-disetujui untuk HIV-terkait lipodystrophy - abnormal akumulasi lemak viseral pada pasien HIV. Off- label, itu diteliti untuk usia-terkait pengurangan lemak viseral dalam orang dewasa non-HIV. Mekanisme-nya - aktivasi reseptor GHRH mendorong lipolisis visal melalui GH sama-sama berlaku untuk kedua populasi.
Bagaimana Tesamorelin Work?
Tesamorelin mengaktifkan reseptor GHRH (GHRHr) dalam pituitari anterior - reseptor yang sama yang ditargetkan oleh CJC-1295 (Mod GRF 1-29), tetapi melalui urutan asam 44- amino lengkap daripada versi asam 29- amino yang terpotong. Modifikasi N-terminal meluas setengah kehidupan dari 7- 10 menit penduduk asli GHRH ke sekitar 60 menit.
Ini lebih panjang setengah kehidupan dan penggunaan dari urutan penuh GHRH berarti tesamorelin mempertahankan lengkap GHRH- reseptor interaksi, berpotensi memproduksi sinyal lengkap lebih fisiologis dari analog lebih pendek. Efek hilir adalah pelepasan GH pulsatile, dengan ketinggian IGF-1.
Mekanisme ini relevan untuk lemak visceral secara khusus tindakan GH pada jaringan adipose viseral untuk mendorong deposit lemak viseral. selektivitas ini - GH dikenal afinitas untuk lipolisis viseral - adalah dasar untuk persetujuan tesamorelin dalam lipodystrophy HIV dan minat penelitian untuk usia-terkait adiposity.
Clinical Data dan Persetujuan FDA
Persetujuan FDA Tesamorelin terletak pada dua percobaan klinis Tahap 3 di HIV- orang dewasa positif dengan lemak visceral berlebih dari terapi antiretroviral. Kedua percobaan menunjukkan penurunan statistik signifikan dalam jaringan adipose viseral (VAT) diukur dengan CT scan - sekitar 15-18% pengurangan dibandingkan dengan plasebo pada 26 minggu.
Hasil kedua termasuk profil lipid yang ditingkatkan, keliling pinggang berkurang, dan kualitas perbaikan kehidupan. IGF-1 meningkat signifikan dari baseline. Percobaan tersebut juga mendokumentasikan profil efek samping: peningkatan perhatian XTERMX001 yang terkait (potensi promosi pertumbuhan), efek metabolisme glukosa, dan perlindungan air yang berhubungan dengan GH-terkait.
Penelitian Off- label penggunaan tesamorelin telah diperpanjang untuk umum usia-terkait akumulasi lemak viseral - mekanisme ini setara dan populasi (setiap orang dewasa dengan lemak visceral tinggi) secara substansial lebih besar daripada indikasi lipodystrophy HIV.
Apa Dosage Tesamorelin yang direkomendasikan?
| Protokol | Dose | Rute | Waktu | Catatan |
|---|---|---|---|---|
| FDA- disetujui (HIV lipodystrophy) | 2 mg / hari | Perut SubQ | Konsistensi waktu setiap hari | Disetujui dosis |
| Lemak visceral Off- label | 1-2 mg / hari | SubQ | Gagal AM atau sebelum tidur | Protokol komunitas |
| Digabungkan dengan Ipamorelin | 1 mg tesamorelin + 200 mcg Ipamorelin | SubQ | Gagal | Denyut GH Synergistic |
Efek Sisi dan Konsistensi
Profile efek samping Tesamorelin adalah baik - berkarakter dari Tahap 3 uji klinis - keuntungan atas peptida penelitian dengan hanya data sebelum klinis.
* * Injection site result * * are common - erythema, pruritus, pain. Lebih sering dengan injeksi perut. Berputar situs injeksi dalam perut mengurangi reaksi situs kumulasi.
* * Fluid retensi dan sakit bersama: * * Efek standar GH - oedema, arthralgias, carpal tunnel- seperti gejala. Desi- tergantung dan biasanya menyelesaikan dengan pengurangan dosis atau diskontinuasi.
* * Metabolisme Glukosa: * * Tesamorelin meningkatkan GH, yang memiliki efek insulin- antagonising. Fasting glukosa mungkin meningkat. Individu dengan diabetes atau pre- diabetes membutuhkan pemantauan.
* * IGF-1 ketinggian: * * Lebih diucapkan dengan 2 mg harian daripada dengan protokol CJC-1295 khas. Memantau tingkat IGF-1 disarankan untuk penggunaan lebih jauh.
* * Kontradikasi dari label: * * Malignancy aktif, tumor aktif, gangguan hipotalamik-sumbu pituitari dari operasi / radiasi sebelumnya. Ini adalah standar GHRH masalah analog.
Penelitian-Sourcing Grade
WolveStack mitra denganPeptides Ascensionuntuk independen ketiga pihak diuji senyawa penelitian dengan COA diterbitkan. Tautan di bawah ini langsung menuju produk yang relevan.
Untuk tujuan penelitian saja. Pengungkapan resmi: WolveStack mendapatkan komisi untuk memenuhi syarat pembelian tanpa biaya tambahan untuk Anda.
Juga Tersedia di Apollo0 Ilmu Peptida
Apollo Ilmu PeptideMembawa penelitian secara independen. Memproduksi kapal dari Amerika Serikat dengan sertifikat kemurnian diterbitkan.
Untuk tujuan penelitian saja. Pengungkapan resmi: WolveStack mendapatkan komisi untuk memenuhi syarat pembelian tanpa biaya tambahan untuk Anda.
Pertanyaan Yang Sering Muncul
Tesamorelin adalah FDA-disetujui untuk HIV-terkait lipodystrophy - abnormal akumulasi lemak viseral pada pasien HIV. Off- label, itu diteliti untuk usia-terkait pengurangan lemak viseral dalam orang dewasa non-HIV. Mekanisme-nya - aktivasi reseptor GHRH mendorong lipolisis visal melalui GH sama-sama berlaku untuk kedua populasi.
Keduanya adalah GHRH analog. Tesamorelin menggunakan penuh asam 44-amino GHRH dengan modifikasi N-terminal; CJC-1295 (Mod GRF 1-29) menggunakan pemotongan asam biologis fragmen yang aktif 29- amino. Tesamorelin memiliki persetujuan FDA dan Phase 3 uji coba klinis data di belakangnya. CJC-1295 lebih sering digunakan dalam protokol komunitas. Keduanya mengaktifkan reseptor GHRH untuk menghasilkan pulsatile GH.
Ya - ini adalah efek utama yang sah secara klinis. Tahap 3 percobaan menunjukkan pengurangan 15-18% dalam jaringan adipose viseral (diukur dengan CT) dibandingkan dengan plasebo. Mekanisme ini stimulasi istimewa GH dari lipolisis viseral. Hasil yang hilang ketika tesamorelin dihentikan - pengurangan lemak visceral dipertahankan hanya dengan pengobatan lanjutan.
Alat berbeda dengan bukti dasar yang berbeda. Tesamorelin memiliki Phase 3 uji coba data manusia; Sermorelin memiliki lebih tua FDA riwayat persetujuan (sekarang terlambat) tetapi kurang spesifik bukti lemak visceral. Dosis Tesamorelin 2 mg menghasilkan stimulasi GH yang lebih kuat daripada dosis Sermorelin yang khas. Untuk lemak visceral khusus, tesamorelin memiliki bukti yang kuat. Untuk optimasi GH umum, pilihan tergantung pada akses dan tujuan protokol.
The FDA persetujuan mencakup hanya HIV lipodystrophy. Off- label meresepkan tesamorelin oleh dokter untuk indikasi lain termasuk usia - terkait lemak viseral adalah hukum tapi jarang. Penjual peptida penelitian menjualnya sebagai bahan kimia penelitian. Dalam praktek, kebanyakan akses adalah melalui penelitian pasar kimia daripada resep.
FDA meresepkan informasi tidak menyebutkan bersepeda. Secara klinis, pasien menggunakannya terus menerus untuk indikasi HIV dengan pemantauan yang sedang berlangsung. Protokol masyarakat biasanya siklus 3- 6 bulan dengan istirahat, konsisten dengan praktek bersepeda secretagogue umum. Data penggunaan terus-menerus dalam populasi non-HIV terbatas.