Tesamorelin es un análogo sintético de GHRH (hormona liberadora de crecimiento) que consiste en la secuencia total de 44 aminoácidos con una modificación de ácido trans-3-hexenoico en el N-terminus que aumenta la estabilidad. Es aprobado por la FDA bajo la marca Egrifta para el tratamiento de la lipodistrofia asociada al VIH (distribución de grasa anormal en pacientes con VIH en terapia antirretroviral). Esta aprobación de la FDA, respaldada por los datos de ensayo clínico de Fase 3, hace tesamorelin uno de los análogos GHRH más validados clínicamente disponibles.
Sólo contexto de investigación.Los péptidos y compuestos discutidos en WolveStack son productos químicos de investigación no aprobados para el uso humano por la FDA. Nada en esta página constituye asesoramiento médico. Consulte a un profesional sanitario cualificado antes de usar.
Tesamorelin es aprobado por la FDA para la lipodistrofia asociada al VIH: acumulación de grasa visceral anormal en pacientes con VIH. Sin etiqueta, se investiga para la reducción de grasa visceral relacionada con la edad en adultos no VIH. Su mecanismo — la activación del receptor GHRH que impulsa la lipolisis visceral preferencial a través de GH— es igualmente aplicable a ambas poblaciones.
¿Cómo funciona Tesamorelin?
Tesamorelin activa el receptor GHRH (GHRHr) en la pituitaria anterior, el mismo receptor apuntado por CJC-1295 (Mod GRF 1-29), pero a través de la secuencia total de 44 aminoácidos en lugar de la versión trincada de 29 aminoácidos. La modificación N-terminal extiende la vida media de los 7-10 minutos de GHRH nativos a aproximadamente 60-90 minutos.
Esta vida media más larga y el uso de la secuencia completa GHRH significa tesamorelin mantiene la interacción completa GHRH-receptor, produciendo potencialmente una señal más completa fisiológicamente que los análogos más cortos. El efecto aguas abajo es la liberación púlstil de GH de la pituitaria, con posterior elevación IGF-1.
El mecanismo es relevante para la grasa visceral específicamente: el GH actúa sobre el tejido adiposo visceral para movilizar preferentemente los depósitos de grasa visceral. Esta selectividad —la afinidad conocida de GH para la lipolisis visceral— es la base para la aprobación de tesamorelin en la lipodistrofia del VIH y su interés en investigación por la adiposidad visceral relacionada con la edad.
Datos clínicos y aprobación de la FDA
La aprobación de la FDA de Tesamorelin descansa en dos ensayos clínicos de fase 3 en adultos VIH positivos con exceso de grasa visceral de terapia antirretroviral. Ambos ensayos demostraron reducciones estadísticamente significativas en el tejido adiposo visceral (VAT) medido por la tomografía computarizada, aproximadamente 15–18% de reducción en comparación con el placebo a las 26 semanas.
Los resultados secundarios incluyeron mejores perfiles de lípidos, reducción de la circunferencia de la cintura y mejora de la calidad de vida. IGF-1 aumentó significativamente desde la base de referencia. Los ensayos también documentaron el perfil del efecto secundario: aumento de las preocupaciones relacionadas con IGF-1 (promoción potencial de crecimiento), efectos del metabolismo de la glucosa y retención de agua relacionada con el GH esperado.
El uso de investigación fuera de la etiqueta de tesamorelin se ha extendido a la acumulación general de grasa visceral relacionada con la edad — el mecanismo es equivalente y la población (cualquier adulto con grasa visceral elevada) es sustancialmente mayor que la indicación de lipodistrofia del VIH.
¿Cuál es la dosis recomendada Tesamorelin?
| Protocolo | Dose | Ruta | Horas | Notas |
|---|---|---|---|---|
| Aprobado por la FDA (la lipodistrofia del VIH) | 2 mg/día | SubQ abdomen | Tiempo constante diario | Dosis aprobada |
| grasa visceral fuera de la etiqueta | 1–2 mg/día | SubQ | Rápido AM o antes del sueño | Protocolo comunitario |
| Combinado con Ipamorelin | 1 mg tesamorelin + 200 mcg Ipamorelin | SubQ | Rápido | Pulso GH sinérgico |
Efectos secundarios y consideraciones
El perfil de efecto secundario de Tesamorelin está bien caracterizado por ensayos clínicos de fase 3, una ventaja sobre los péptidos de investigación con sólo datos preclínicos.
**Las reacciones del sitio de inyección** son comunes: erythema, pruritus, dolor. Más frecuente con inyección abdominal. Los sitios de inyección rotativos dentro del abdomen reducen las reacciones acumulativas del sitio.
**Retención líquido y dolor articular:** Efectos estándar relacionados con el GH: edema, arthralgias, síntomas similares al túnel carpiano. Dose-dependiente y generalmente resuelve con reducción de dosis o discontinuación.
**El metabolismo de glucosa:** Tesamorelin eleva GH, que tiene efectos de antagonización de la insulina. La glucosa de ayuno puede aumentar. Las personas con diabetes o prediabetes requieren monitoreo.
**IGF-1 elevación:** Más pronunciado con 2 mg diarios que con protocolos CJC-1295 típicos. Se recomienda monitorizar los niveles IGF-1 para uso prolongado.
**Contraindicaciones de la etiqueta:** Malignidad activa, tumores activos, perturbación del eje hipotálmico-pituitario de cirugía previa/radiación. Estas son las preocupaciones analógicas estándar GHRH.
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Preguntas frecuentes
Tesamorelin es aprobado por la FDA para la lipodistrofia asociada al VIH: acumulación de grasa visceral anormal en pacientes con VIH. Sin etiqueta, se investiga para la reducción de grasa visceral relacionada con la edad en adultos no VIH. Su mecanismo — la activación del receptor GHRH que impulsa la lipolisis visceral preferencial a través de GH— es igualmente aplicable a ambas poblaciones.
Ambos son análogos GHRH. Tesamorelin utiliza la secuencia completa de 44 aminoácidos GHRH con modificación N-terminal; CJC-1295 (Mod GRF 1-29) utiliza el fragmento truncado de 29 aminoácidos biológicamente activos. Tesamorelin tiene la aprobación de la FDA y datos de ensayo clínico de fase 3 detrás de ella. CJC-1295 es más común en protocolos comunitarios. Ambos activan el receptor GHRH para producir GH pulsatil.
Sí — este es su principal efecto validado clínicamente. Los ensayos de fase 3 mostraron una reducción del 15–18% en el tejido adiposo visceral (medido por TC) en comparación con el placebo. El mecanismo es la estimulación preferente de la lipolisis visceral. Los resultados se pierden cuando se interrumpe tesamorelin; la reducción de grasa visceral se mantiene sólo con tratamiento continuo.
Herramientas diferentes con diferentes bases de evidencia. Tesamorelin tiene datos de ensayo humano de fase 3; Sermorelin tiene antecedentes de aprobación más antiguos de la FDA (ahora lapsada) pero evidencia de grasa visceral menos específica. La dosis 2 mg de Tesamorelin produce una estimulación GH más fuerte que las dosis típicas de Sermorelin. Para la grasa visceral específicamente, tesamorelin tiene la evidencia más fuerte. Para la optimización general de GH, la elección depende de los objetivos de acceso y protocolo.
La aprobación de la FDA sólo cubre la lipodistrofia del VIH. La prescripción de tesamorelin por médicos para otras indicaciones, incluyendo la grasa visceral relacionada con la edad, es legal pero poco común. Los vendedores de péptidos de investigación lo venden como un químico de investigación. En la práctica, la mayoría del acceso es a través del mercado químico de investigación en lugar de la prescripción.
La FDA que describe la información no especifica el ciclismo. Clínicamente, los pacientes lo utilizan continuamente para la indicación del VIH con monitoreo continuo. Los protocolos comunitarios suelen hacer ciclos de 3 a 6 meses con pausas, consistentes con las prácticas generales de ciclismo de GH secretagogue. Los datos de uso continuo en poblaciones no VIH son limitados.